烏帕替尼/瑞福的說明書內容包含哪些信息

烏帕替尼（Upadacitinib），商品名Rinvoq，是一種Janus激酶抑製劑（JAK抑製劑），主要用於治療多種免疫介導的疾病。通過作用於細胞內的JAK酶，烏帕替尼能夠抑制特定細胞因子信號傳導路徑，減緩或抑制炎症反應，因此被廣泛用於治療類風濕性關節炎（RA）、銀屑病關節炎（PsA）、潰瘍性結腸炎（UC）、克羅恩病（CD）等疾病。作為一種免疫調節藥物，烏帕替尼對這些疾病的治療效果顯著，但患者使用時需要遵循嚴格的治療方案，以確保安全有效。

一、適應症

烏帕替尼是一種處方藥，已被批准用於治療9種免疫性疾病，適用於不同年齡段的成人和兒童患者：

1、類風濕性關節炎（RA）：對於患有中度至重度類風濕性關節炎的成年人，當使用腫瘤壞死因子（TNF）阻斷劑時效果不佳或無法耐受，烏帕替尼作為一種選擇的替代治療藥物，能夠幫助減輕關節炎症，緩解疼痛并改善活動能力。

2、銀屑病關節炎（PsA）：對於患有活動性銀屑病關節炎的成年人，特別是當患者對一種或多種TNF阻斷劑治療無效或無法耐受時，烏帕替尼能夠有效控制炎症，改善關節功能。

3、強直性脊柱炎（AS）和非放射學軸型脊柱關節炎（nr-axSpA）：對那些使用了TNF阻斷劑仍未能有效控制症狀的患者，烏帕替尼能夠減緩病情進展，減輕脊柱和關節的炎症。

4、鉅細胞動脈炎（GCA）：這是一種影響大血管的免疫性疾病，烏帕替尼能夠有效治療活動性鉅細胞動脈炎，減少血管炎症。

5、潰瘍性結腸炎（UC）和克羅恩病（CD）：對於這些炎症性腸病患者，尤其是對TNF阻斷劑無效或不耐受的患者，烏帕替尼能夠減少腸道的炎症，改善臨床症狀。

6、兒童適應症：烏帕替尼還被批准用於治療2歲及以上兒童患者的活動性多關節幼年特發性關節炎（pJIA）和銀屑病關節炎（PsA）。尤其適用於那些對TNF阻斷劑治療反應不佳的兒童患者。

二、用法與劑量

烏帕替尼的具體用法和劑量根據不同的疾病而有所不同。以下是常見適應症的用藥方案：

1、類風濕性關節炎（RA）：成人患者推薦劑量為每天15mg，一次口服。對於治療反應不足的患者，可以根據醫生建議調整劑量。

2、強直性脊柱炎、中軸型脊柱關節炎：推薦劑量為每天15mg口服一次。

3、特應性皮炎（AD）：成人患者的起始劑量為15mg，每天一次。如果患者治療反應不足，可以增加劑量至30mg，成人65歲以上的患者則使用15mg每天一次。

4、潰瘍性結腸炎（UC）：誘導期推薦劑量為45mg，每天一次，持續8週。維持期的劑量為15mg每天一次，對於嚴重患者可以增加至30mg。

5、銀屑病關節炎（PsA）：2歲以上兒童根據體重調整劑量，成人推薦劑量為15mg每天一次。

6、克羅恩病（CD）：誘導期推薦劑量為45mg，每天一次，維持期使用15mg每天一次，嚴重病例可增加至30mg。

三、不良反應

烏帕替尼雖然能有效緩解多種免疫性疾病的症狀，但也有一些常見的不良反應。最常見的副作用包括上呼吸道感染（如普通感冒和鼻竇炎）、帶狀皰疹、噁心、頭痛、腹痛和疲勞。對於一些患者，可能會出現肌酸磷酸激酶（CPK）升高、皮疹、體重增加等症狀。長期使用可能會增加某些類型的白細胞數量減少、肝功能不全或腎功能問題的風險。個別患者可能出現更為嚴重的副作用，如嚴重的感染、肺炎、貧血等，因此在使用期間需要定期進行醫學檢查。

四、儲存

烏帕替尼應存放在陰涼乾燥的環境中，通常在2°C至25°C（36°F至77°F）之間，避免陽光直射。藥物應存放在原瓶中，防潮，並遵循藥品包裝上的存儲指導。

五、禁忌症

對於有嚴重過敏反應（如過敏性水腫或其他過敏症狀）的患者，禁止使用烏帕替尼。若在治療過程中出現嚴重的過敏反應，應立即停藥並尋求醫療幫助。

六、作用機制

烏帕替尼是一種選擇性的JAK抑製劑。 JAK（Janus激酶）是細胞內重要的酶，參與細胞因子或生長因子的受體信號傳導。通過抑制JAK，烏帕替尼能夠阻斷這些信號，防止免疫反應過度激活，減少免疫系統對身體組織的攻擊。具體而言，烏帕替尼主要作用於JAK1和JAK2，抑制它們對細胞因子信號的激活，進而調節免疫系統的功能，從而減輕由免疫系統失調引起的疾病症狀。

七、使用限制

烏帕替尼不推薦與其他JAK抑製劑、生物製劑DMARDs或強效免疫抑製劑如硫唑嘌呤、環孢素等聯合使用。此類聯合治療可能增加不良反應的風險，尤其是感染和免疫抑製作用。

參考資料：https://www.rinvoq.com/