賽貝曲司他（Sebetralstat）-Ekterly的說明書中文簡介

一、通用名稱：Sebetralstat、Ekterly

藥品別名：賽貝特拉司他、西貝特拉司他、司貝特拉司他、塞貝曲司他（音譯）

二、誰可以使用賽貝曲司他？適應症？

賽貝曲司他（Sebetralstat）-Ekterly適用於治療12歲及以上成人和兒童遺傳性血管性水腫（HAE）的急性發作。

三、賽貝曲司他有什麼副作用？

在賽貝曲司他的臨床研究中，最常見的副作用是頭痛。

四、應該如何使用賽貝曲司他？

HAE急性發作一旦確診時，推薦劑量為600mg（2片），口服；如果首次劑量服用3小時後，患者反應不佳或症狀持續惡化或複發，可以服用第二次劑量，600mg（2片），口服；24小時內，本品最大服用劑量為1200mg，口服。

五、怎麼儲存賽貝曲司他？

賽貝曲司他以口服300mg薄膜衣片的形式提供。每片含有活性成分sebetralstat。儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）的溫度下。允許在15°C和30°C（59°F至86°F）之間偏移。

六、賽貝曲司他是如何工作的？

Sebetralstat是一種競爭性、可逆性血漿激肽釋放酶抑製劑。血漿激肽釋放酶是一種絲氨酸蛋白酶，它裂解高分子量激肽原（HK）釋放緩激肽，通過激活引起水腫的緩激肽受體增加血管通透性。 Sebetralstat抑制HK的裂解並減少緩激肽的產生，從而治療HAE急性發作的臨床症狀。 Sebetralstat還通過血漿激肽釋放酶抑制激肽釋放酶激肽系統的正反饋機制，從而減少因子XIIa和額外的血漿激肽釋放酶生成。

藥效學：在探索性試驗中觀察到血漿激肽釋放酶的濃度依賴性抑制，測量為比酶活性基線的降低。在給健康受試者單劑量口服600mg sebetralstat後，在給藥後30分鐘開始觀察到血漿激肽釋放酶活性的平均抑制大於90%,並在給藥後保持約6小時。

參考資料：https://www.ekterly.com/