奥贝胆酸的用药用量,药物相互作用及禁忌？

(商標為Ocaliva)是一流的法尼類X受體(FXR)激動劑,用於治療原發性膽汁肝硬化非酒精性脂肪性肝病的有效藥物,其市場價值巨大。奧貝膽酸的推薦的起始劑量為5毫克口服，每日一次，成年人誰沒有取得到UDCA為1年以上的合適劑量的充分反應或不能耐受UDCA。

奧貝膽酸的用藥用量

對於沒有肝硬化或代償性肝硬化的原發性膽汁性肝硬化(PBC)患者，沒有門靜脈高血壓的證據，對適當劑量的熊去氧膽酸(UDCA)沒有達到足夠的生化反應至少1年或對UDCA不耐受的患者，奧貝膽酸的如下:

1、前3個月開始時劑量為每天一次，每次5毫克。

2、在第一個3個月之後，對於ALP和/或總膽紅素未能充分降低的患者以及耐受奧貝膽酸的患者，增加至每日一次10 mg的最大劑量。

奧貝膽酸重要的劑量和給藥說明

在開始使用奧貝膽酸之前，醫務人員應確定患者是否患有失代償性肝硬化(如Child-Pugh B級或C級)，是否之前發生過失代償性事件，或者是否患有代償性肝硬化並伴有門靜脈高壓症(如腹水、胃食管靜脈曲張、持續性血小板減少症)，因為這些患者禁用奧貝膽酸。

奧貝膽酸藥物相互作用

1、膽汁酸結合樹脂

膽汁酸結合樹脂，如考來烯胺、考來替泊或考來維崙，可吸附和減少膽汁酸的吸收，並可能減少奧貝膽酸的吸收、全身暴露和療效。如果服用膽汁酸結合樹脂，至少在服用膽汁酸前4小時或後4小時服用奧貝膽酸，或間隔盡可能長的時間。

2、華法林

華法林和奧卡瑞合用後，國際標準化比值(INR)下降。監測NR,並根據需要調整華法林的劑量，以便在合用奧卡哌和華法林時維持目標INR範圍。

3、具有窄治療指數的CYP1A2底物

膽酸可能會增加作為CYP1A2底物的合用藥物的暴露量。當與奧貝膽酸合用時，建議對治療指數較窄的CYP1A2底物(如茶鹼和替扎尼定)進行治療監測。

4、膽鹽外排泵抑製劑

避免同時使用膽鹽外排泵(BSEP)抑製劑，如環孢黴素。抑制淚小管膜膽汁酸轉運蛋白(如BSEP)的伴隨藥物可能會加劇結合膽汁鹽(包括膽汁酸的牛磺酸結合物)在肝臟中的積聚，並導致臨床症狀。如果認為有必要合併使用，監測血清轉氨酶和膽紅素。

奧貝膽酸的禁忌

奧貝膽酸禁用於以下患者：

1、失代償性肝硬化(如Child-Pugh B級或C級)或既往失代償事件。

2、有門脈高壓跡象的代償性肝硬化(如腹水、胃食管靜脈曲張、持續性血小板減少症)。

3、完全膽道梗阻。

熱文推薦：