Alectinib的注意事项

作为新一代抗癌靶向药，2018年上市以来就备受关注，那么在服药的同时我们需要注意哪些问题呢？

Alectinib是具有高选择性和CNS活性的ALK抑制剂，IRC(独立评估委员会)的数据显示，Alectinib的数据优于克唑替尼。缓解率方面，Alectinib的缓解率比克唑替尼高，克唑替尼组和艾乐替尼组分别为77.4%和91.2%，相差近15个百分点，P值具有显著性差异;反应维持时间，克唑替尼是9.3个月，Alectinib目前尚未达到，可能会>20个月。此外Alectinib最大的优势是对脑转移有效。脑转移患者缓解率94%，CR达到35%，而克唑替尼仅29%。将所有脑转移患者合并来看，Alectinib的缓解率可以达到72.2%，而克唑替尼只有21.7%。除了近期疗效，同样还看到截止到2018年9月，Alectinib组脑转移发生率仅7.4%，目前，肺癌发病率位居我国癌症发病率的榜首，不为人所熟知的非小细胞肺癌(NSCLC)就占据了所有肺癌种类的80%多，ALK阳性是NSCLC的一个独特的分子亚型，该病主要在年轻患者、女性、无吸烟史或既往吸烟的群体身上发病率高。Alectinib这种药一出，无疑成为非小细胞肺癌患者的福音，该药已经通过国际临床研究的考核，从中位无进展生存期、防治CNS转移、疾病缓解程度等方面来看，Alectinib均优于现有的靶向抑制剂，应将其作为治疗ALK+NSCLC的一线治疗药物。而克唑替尼组为35.5%，也就是说Alectinib对预防或者延缓脑转移的效果更胜一筹。 

Alectinib的推荐剂量是300mg/次，每天2次。Alectinib一粒150mg，相当于一天服用4粒的剂量。可以与食物同服。Alectinib作为胶囊状态，可直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。服用Alectinib后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量，应该永久停止本品治疗。另外服用Alectinib时注意：(1)肝脏毒性：坚持肝实验测试，在服药的前两个月，每个月前两周检查。对于严重ALT，AST，或胆红素升高的情况，可以考虑降低Alectinib的使用剂量，或永久停止使用Alectinib。(2)心动过缓：常规地检测心率和血压。如症状性，停止使用Alectinib，或者减低使用剂量，或永久停止使用Alectinib。(3)严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生率分别为1.2%和4.6%。治疗的第一个月期间每2周评估CPK，并注意肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，可以降低Alectinib的推荐使用剂量，待CPK正常后可以恢复推荐使用剂量。(4)胚胎/胎儿毒性：Alectinib可能致胎儿危害。因此在服用期间应该尽量避免怀孕。