Cabozantinib疗效如何?
抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。今天咱们就来看一下Cabozantinib疗效如何?
Cabozantinib已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,Cabozantinib被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
治疗肾细胞癌:Cabozantinib的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%),生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近,不良反应发生率,67% vs 68%。主要的副作用是:腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前,Cabozantinib已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。
治疗肝细胞癌:接受Cabozantinib治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长,死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前,Cabozantinib已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道,成为晚期肝癌治疗药物之一。
治疗肺癌:用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药Cabozantinibvs Cabozantinib联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:Cabozantinib联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。
对于携带RET突变的甲状腺癌患者,Cabozantinib明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。
Cabozantinib作用的分子靶点很多,部分靶点参与了骨转移的形成,具有很好的控制实体瘤骨转移的能力,已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
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