阿可替尼/康可期的详细说明书包含哪些重要信息

一、通用名称与商品名

阿可替尼（Acalabrutinib）是一种高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，在全球范围内广泛应用于血液系统肿瘤的治疗。其常见商品名为 CALQUENCE（康可期）。在不同资料或地区，也可见到其别名，如阿卡替尼、阿卡拉布替尼或研发代号ACP-196。这些不同名称的出现，通常与药物研发阶段、国际药典收录或市场推广策略有关。

二、主要适应症

1、套细胞淋巴瘤（MCL；非霍奇金淋巴瘤）

阿可替尼适用于既往接受过至少一次治疗的成年MCL患者。MCL是一类临床进展较快的非霍奇金淋巴瘤，常伴有治疗复发和耐药问题，而阿可替尼的作用机制为患者带来新的治疗选择。

2、慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）

阿可替尼已被批准用于CLL和SLL成年患者的治疗。这两类疾病都属于低度恶性B细胞肿瘤，患者往往需要长期管理，阿可替尼因其较高的靶向选择性与良好耐受性，在临床实践中逐渐成为一线或后线治疗的重要选择。

三、用药管理

阿可替尼通常以口服胶囊形式给药。用药时需整粒吞服，不可压碎或咀嚼，以保证药物在体内的稳定释放。该药物可随餐或空腹服用，灵活性较高。如果出现漏服，且距离下次计划服药超过3小时，应直接恢复到下一个规律剂量，而不应额外补服，以避免药物浓度波动引发不良反应。

在部分治疗方案中，阿可替尼可以与奥妥珠单抗（Obinutuzumab）联合使用，这种组合已被证实能在CLL患者中进一步提升疗效。值得注意的是，若与奥妥珠单抗同日用药，需先服用阿可替尼再进行输注，以优化治疗效果。

四、不良反应与耐受性

在临床试验及上市后的使用经验中，阿可替尼的不良反应主要与骨髓抑制、胃肠道反应和免疫相关反应相关。在MCL患者中，较常见的副作用包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、头痛、疲劳、腹泻和瘀斑。在CLL和SLL患者中，还可见关节痛、头晕和便秘。

五、供应与储存

阿可替尼以口服胶囊形式供应，每粒含量100mg。药物需存放在室温20°C-25°C（68°F-77°F）下，允许的偏差温度为15°C-30°C（59°F-86°F）。应避免高温和潮湿环境，以保证药效的稳定性。

六、作用机制

阿可替尼作为BTK小分子抑制剂，通过与BTK酶的半胱氨酸残基形成不可逆共价结合，从而抑制其活性。BTK在B细胞受体（BCR）信号通路中起核心作用，能够调控B细胞的增殖、分化和存活。在B细胞恶性肿瘤中，BTK信号异常活跃，导致肿瘤细胞持续生长和逃避免疫清除。阿可替尼通过阻断BTK活性，有效切断异常信号通路，从而抑制恶性B细胞的生长。

在临床前研究中，阿可替尼可明显降低下游信号蛋白如CD86和CD69的表达，减少肿瘤细胞活性，并在动物模型中抑制B细胞肿瘤的进展。这一机制也为其临床疗效提供了坚实的理论基础。

参考资料：https://www.calquence.com/