瑞戈非尼的详细说明书内容有哪些

一、药品概述

瑞戈非尼（Regorafenib）是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），商品名为Stivarga，由拜耳（Bayer）公司研发。其主要作用是抑制VEGFR、PDGFR、KIT、RET等多个激酶信号通路，从而阻止肿瘤生长和血管生成，被广泛用于治疗晚期结直肠癌（mCRC）、胃肠道间质瘤（GIST）和肝细胞癌（HCC）等恶性肿瘤。

二、适应症

1、转移性结直肠癌（mCRC）：适用于既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，并且已接受或不适合接受抗VEGF和抗EGFR治疗（适用于RAS野生型）的mCRC患者。

2、胃肠道间质瘤（GIST）：适用于局部晚期、无法手术切除或已发生转移的GIST患者，并且这些患者曾接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗但无效或无法耐受。

3、肝细胞癌（HCC）：适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者，瑞戈非尼可作为二线治疗药物使用。

三、用法用量

1、推荐剂量：每日一次，每次160mg（即4片40mg的药片），每天同一时间服用。

2、服用周期：每个疗程28天，其中前21天每日服用瑞戈非尼，后7天停药。

3、服用方式：建议与低脂餐（脂肪含量≤30%） 一起服用，整片吞服，不可咀嚼或压碎，并用足量的水送服。

4、治疗持续时间：直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

5、剂量调整：如果出现严重不良反应，可根据医生建议调整剂量，例如减少至120mg或80mg，甚至暂时停药。

四、药理作用

瑞戈非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过抑制肿瘤生长信号通路以及肿瘤血管生成相关的关键酶，达到抗肿瘤效果。其主要作用靶点包括：

VEGFR1/2/3（血管内皮生长因子受体）： 抑制肿瘤新生血管的形成，减少肿瘤供血，抑制生长。

PDGFR（血小板衍生生长因子受体）： 干扰肿瘤细胞增殖和存活。

KIT（干细胞因子受体）： 主要针对胃肠道间质瘤（GIST）的关键致癌靶点。

RET（受体酪氨酸激酶）： 影响某些肿瘤的生长，包括甲状腺癌等。

五、不良反应及管理

瑞戈非尼的常见副作用包括：

皮肤毒性（手足皮肤反应）；可能出现手掌和脚底的皮肤红肿、脱皮、疼痛等；

胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻、食欲下降）：可能导致营养不良，影响生活质量。

肝功能异常（转氨酶升高、胆红素升高）：可能出现黄疸、肝功能损害。

高血压：部分患者在用药过程中会出现血压升高。

出血倾向：瑞戈非尼可能增加出血风险，包括鼻出血、消化道出血等。

疲劳、乏力

六、贮藏与注意事项

贮藏条件： 25°C以下干燥环境，避免阳光直射。

包装规格： 40mg/片，28片/盒。

注意事项： 服药期间需定期进行血常规、肝功能、血压等监测，确保用药安全。

参考资料：https://www.stivarga-us.com/