关于非奈利酮药品的说明书概览

一、通用名称：非奈利酮、Finerenone

商品名称：Kerendia、可申达

二、适应症：

非奈利酮（Finerenone）可降低患有与二型糖尿病（T2D）相关的慢性肾脏疾病（CKD）的成年患者eGFR持续下降、终末期肾脏疾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭住院的风险。

三、用法用量：

1、用药前：开始前患者需测量血清钾水平和估计肾小球滤过率（eGFR），如果血清钾＞5.0mEq/L（毫当量/升），请勿开始治疗。

2、推荐剂量：非奈利酮的推荐起始剂量基于eGFR，当eGFR≥60mL/min/1.73m2时，使用剂量为每日一次20mg；当eGFR≥20至＜60mL/min/1.73m2时，使用剂量为每日一次10mg；当eGFR＜20mL/min/1.73m2时，不建议使用非奈利酮。

3、用药管理：非奈利酮以片剂的形式提供，对于无法吞咽整片片剂的患者，可将其碾碎，并在使用前立即与水或苹果酱等软食物混合，然后口服给药。在发现遗漏剂量后，尽快指导患者服用，但只能在同一天服用。如果不能立即补服，患者应跳过剂量，并按照处方继续下一个剂量。

4、剂量调整：非奈利酮的目标日剂量为20毫克。开始治疗后4周测量血清钾并调整剂量；如果血清钾水平＞4.8-5.0mEq/L，根据临床判断和血清钾水平，可以考虑在最初4周内开始治疗，并进行额外的血清钾监测。剂量调整后4周和整个治疗期间监测血清钾，并根据需要调整剂量。如果与之前的测量相比，eGFR降低了30%以上，则维持10mg剂量。

四、不良反应：

在非奈利酮的临床研究中，最常见的不良反应包括是高钾血症（血液中存在高浓度的钾），与这一临床发现相关的症状包括恶心、虚弱、胸痛和运动障碍；其他常见的不良反应包括是低钠血症（低水平的血钠）、低血压，这可能表现为患者头痛、意识模糊、虚弱和感觉失衡。

五、供应和储存：

非奈利酮有两种强度的薄膜包衣片剂，即10mg、20mg，可储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏离15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、禁忌：

非奈利酮禁用于以下患者：

1、正在接受强效CYP3A4抑制剂联合治疗的患者；

2、肾上腺功能不全的患者。

七、作用机制：

非奈利酮是一种非甾体类选择性盐皮质激素受体（MR）拮抗剂，该受体由醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录。非奈利酮阻断上皮（例如肾）和非上皮（例如心脏和血管）组织中MR介导的钠重吸收和MR过度激活。磁共振过度激活被认为会导致纤维化和炎症。非奈利酮对MR具有很高的效力和选择性，并且对雄激素、孕酮、雌激素和糖皮质激素受体没有相关的亲和力。