图卡替尼/妥卡替尼的中国上市时间

图卡替尼/妥卡替尼（Tucatinib）是一款备受瞩目的药物，其在治疗HER2+晚期乳腺癌脑转移方面展现出了显著的效果。截止到2024年4月中旬，图卡替尼还没有在国内上市。在中国，药物上市需要通过国家药品监督管理局的审批。但可以期待在不久的将来，这款药物能够在中国获批上市，为更多HER2+晚期乳腺癌患者带来希望。

图卡替尼是一种口服的人类表皮生长因子受体2（HER2）小分子抑制剂，这种酪氨酸激酶在某些癌症中过度表达并导致细胞过度生长和增殖。HER2是一种致癌驱动因子，在15%至20%的乳腺癌病例中过表达，在结直肠癌等其他实体瘤中更罕见。

在一项大型随机双盲安慰剂对照试验中，发现曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用图卡替尼可诱导60%的难治性转移性或晚期不可切除HER2阳性乳腺癌患者（包括脑转移患者）产生客观反应。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨在先前基于抗HER2的方案失败后，于2020年在美国获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。

与单克隆抗体不同，图卡替尼可穿透血脑屏障，这可能是其治疗基于抗HER2单克隆抗体疗法难治性脑转移瘤疗效的原因。2023年，图卡替尼的适应症扩大到与曲妥珠单抗联合治疗难治性HER2阳性晚期不可切除转移性结直肠癌。