阿达格拉西布的临床应用

阿达格拉西布（Adagrasib）是一种新的靶向治疗药物，主要用于治疗以前至少接受过一种系统治疗的患者的局部晚期或转移性KRAS G12C非小细胞肺癌突变。阿达格拉西布是KRAS G12C的共价抑制剂，它不可逆转地选择性结合并阻断KRAS G12C的非活性磷酸盐化合物。因此，使用具有最小非靶向活性的阿达格拉西布抑制突变性癌症KRAS G12C肿瘤细胞的生长和存活。

阿达格拉西布的作用机制是基于KRAS蛋白在细胞信号传递中的重要作用。在正常细胞中，KRAS通过与鸟类三磷酸酯（GTP）结合激活，从而促进MAP激酶通路的激活和细胞内信号的传递。当GTP水解为二磷酸盐（GDP）时，KRAS被停用，这种机制充当调节细胞生长的开/关系统。然而，在KRAS G12C突变的情况下，用Gly12取代半胱氨酸会削弱GTP的水解，使KRAS保持其活性形式，导致细胞不受控制的增殖和生长以及恶性转化。

由于阿达格拉西布原研药还没有在国内上市，患者只能通过海外渠道购买阿达格拉西布，而美国原研版的规格200mg*180片每盒的价格在十几万人民币（受汇率影响价格可能会发生波动），价格非常昂贵。目前在海外还没有其他国家生产的阿达格拉西布仿制药。更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。