卡马替尼(Capmatinib)如何工作的？

卡马替尼(Capmatinib)用于治疗肿瘤具有异常间质上皮转化（MET）基因的转移性（已扩散的癌症）非小细胞肺癌。

MET蛋白属于一种叫做受体酪氨酸激酶的酶家族，这种酶参与细胞的生长。在患有“METex14跳跃”的非小细胞肺癌患者中，产生了一种异常形式的MET蛋白，导致癌细胞以不受控制的方式分裂和生长。 Tabrecta中的活性物质capmatinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，可附着在癌细胞内的这种异常MET蛋白上，这阻止了MET的作用，有助于减缓癌症的生长和扩散。

卡马替尼血浆蛋白结合率为96%，与卡马替尼浓度无关。稳态时表观平均分布容积为164 L。

血液与血浆的比率为1.5，但在更高的浓度下下降至0.9。卡马替尼的有效消除半衰期为6.5小时。卡马替尼的平均稳态表观清除率（%CV）为24升/小时（82%）。卡马替尼主要通过CYP3A4和醛氧化酶代谢。健康受试者单次口服放射性标记的卡马替尼后，粪便中回收了78%的总放射性，42%未发生变化，尿液中回收了22%的总放射性，未发生变化，可以忽略不计。

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