卡马替尼(Capmatinib)的作用机制
卡马替尼(Capmatinib)是一种抗肿瘤药物，适用于成人转移性非小细胞肺癌（非小细胞肺癌），其肿瘤具有导致间充质上皮转化（MET）外显子14跳跃的突变。卡马替尼(Capmatinib)最常见的不良反应（≥ 20%）是水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降。
卡马替尼(Capmatinib)是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳过产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致蛋白质缺失调节结构域，从而降低其负调节作用，导致下游MET信号传导增加。在临床可达到的浓度下，卡马替尼抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自具有导致MET外显子14跳过或MET扩增的突变的人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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