克唑替尼(Crizotinib)耐药后常见转移部位
ALK+非小细胞肺癌患者最常出现涉及多个部位的晚期疾病,特别是淋巴结、胸膜和心包表面、大脑和肝脏,尽管出现了显著且通常持久的反应,但接受克唑替尼(Crizotinib)治疗的绝大多数患者将出现疾病进展。克唑替尼是一种口服小分子ATP竞争性抑制剂,最初作为cMET激酶抑制剂开发,随后在生化鉴定中发现其可抑制ALK和ROS1激酶。
克唑替尼耐药后,常见的转移部位包括脑膜、肾上腺、骨、肺、肝和消化道等。耐药的发生可能与患者对ALK 抑制剂的剂量不足、药物渗透障碍、肿瘤组织内有效药物浓度低有关,也可能是由于肿瘤细胞内外的多重耐药机制导致的。克唑替尼最初有显著和持久的反应。如果患者使用克唑替尼后出现耐药,应及时告知医生,在医生的指导下对药物使用进行调整。
克唑替尼原研药已经在国内上市并且纳入医保范围,但仅限符合适应症的患者进行报销,每盒的价格可能在1万5人民币左右;海外出售的土耳其原研版的克唑替尼,每盒的价格可能在1万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),价格昂贵。海外也已经有价格比较便宜的克唑替尼仿制药,其药物成分与国内、外出售的原研药物成分基本相似,如孟加拉药厂生产的规格250mg*60粒每盒的价格可能在2千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
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