厄达替尼(Erdafitinib)的作用机制

厄达替尼(Erdafitinib)是一种抗癌药物，商品名为Balversa。厄达替尼用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌的成年患者，这些患者具有易感的FGFR3或FGFR2基因改变，并且在先前含铂化疗的至少一个疗程(包括12个疗程)期间或之后进展。

厄达替尼工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号，这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。厄达替尼是一种激酶抑制剂，它结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性，基于在试管内数据。厄达替尼也结合RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系的细胞活力。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和来源于肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植物模型中显示了抗肿瘤活性。

厄达替尼是BALVERSA中的活性成分，是一种激酶抑制剂。化学名称为N-(3，5-二甲氧基苯基)-N '-(1-甲基乙基)-N-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基]乙烷-1，2-二胺。厄达替尼是一种黄色粉末。它几乎不溶于、或不溶于或易溶于有机溶剂，微溶于或几乎不溶于、或不溶于各种pH值的水介质。分子式为c25h 30N 6O 2，分子量为446.56。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

xa0