特泊替尼(Tepotinib)的结构式
特泊替尼(Tepotinib)是一种激酶抑制剂,是以薄膜包衣片的形式提供的,其含有225mg特泊替尼(相当于250mg盐酸特泊替尼水合物),其化学名称为3-{1-[(3-{5-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]嘧啶-2-基}苯基)甲基]-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基}苄腈盐酸盐水合物,常见的规格有225mg*30片的制剂。

特泊替尼被合成设计用于靶向c-MET,从而抑制下游信号通路。它以U形几何形状与c-MET结合,具有铰链和激活环残基Y1230以防止ATP结合。因此特泊替尼是一种靶向并选择性结合MET的新药物,可破坏致癌信号并促进肿瘤细胞死亡。美国食品药品监督管理局(FDA)授予特泊替尼突破性治疗指定,用于治疗在铂类化疗中进展的METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者。于2021年2月获得该适应症的加速批准。
特泊替尼原研药已经在国内上市,但还无法进入医保行列。目前在海外上市的特泊替尼原研药价格较为昂贵,规格225mg*30片每盒的价格可能在8万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。目前已经有其他国家生产的特泊替尼仿制药,其仿制药与原研药的药物成分基本一致,但价格较为便宜,如老挝药厂生产的规格225mg*60片每盒的价格可能在8千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
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