阿西米尼(Asciminib)的结构
阿西米尼(Asciminib)是一种激酶抑制剂。该原料药化学名称为N-[4-(氯二氟甲氧基)苯基]-6-[(3R)-3-羟基吡咯烷-1-基]-5-(1H-吡唑-3-基)吡啶-3-甲酰胺-氯化氢(1/1)。阿西米尼薄膜包衣片提供给口服使用,具有两种浓度,分别含有20mg和40mg阿西米尼(分别相当于21.62mg和43.24mg盐酸阿西米尼)。

阿西米尼是BCR-ABL1酪氨酸激酶的变构抑制剂,它与融合蛋白ABL1部分的豆蔻酰口袋结合,并将其锁定在非活性构象,从而阻止其致癌活性。在大多数慢性髓细胞性白血病(CML)患者中,疾病的进展主要是由费城染色体的易位驱动的,该易位在BCR和ABL1基因之间产生了致癌融合基因BCR-ABL1。该融合基因产生了合成的融合蛋白BCR-abl 1,其表现出升高的酪氨酸激酶和促进慢性髓细胞性白血病增殖的转化活性。
阿西米尼原研药还没有在国内上市,因此也无法纳入医保,目前在海外的出售的阿西米尼原研药的价格十分昂贵。在海外也有阿西米尼仿制药生产上市,其药物成分与原研药的药物成分基本一致,如老挝药厂生产的规格40mg*60片每盒的价格可能在4千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),价格比较便宜,更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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