盐酸司来吉兰片（Selegiline）的说明书

一、名称：盐酸司来吉兰片、Selegiline、咪多吡、Eldepryl

二、适应症：

盐酸司来吉兰片（Selegiline）可辅助治疗正在接受左旋多巴/卡比多巴（levodopa/carbidopa）治疗的帕金森病患者，这些患者对该疗法的反应质量下降。对照研究没有证据表明，在没有左旋多巴同时治疗的情况下，司来吉兰有任何有益的作用。

三、用法用量：

盐酸司来吉兰片的推荐给药方案为每天10mg，分为早餐和午餐各5mg。没有证据表明更高剂量的给药会带来额外的益处。此外，由于副作用的风险增加，通常应避免更高剂量。

在盐酸司来吉兰片治疗两到三天后，可以尝试减少左旋多巴/卡比多巴的剂量。在安慰剂对照试验中，分配给盐酸司来吉兰片治疗的典型参与者减少了10%至30%。在持续的盐酸司来吉兰片治疗过程中，左旋多巴/卡比多巴的进一步减少可能是可能的。

四、不良反应：

在前瞻性上市前研究中，以下事件按频率递减顺序导致停用盐酸司来吉兰片治疗：恶心、幻觉、意识模糊、抑郁、失去平衡、失眠、直立性低血压、无运动自主性运动增加、躁动、心律失常、运动迟缓、舞蹈病、妄想、高血压、新发或加重的心绞痛和晕厥。仅一次报告为停药原因的事件有脚踝水肿、焦虑、嘴唇/嘴巴灼热、便秘、嗜睡/嗜睡、肌张力障碍、出汗过多、冻僵加剧、胃肠道出血、脱发、震颤加剧、紧张、虚弱和体重减轻。

五、储存：

盐酸司来吉兰片的储存温度为20°至25°C（68°至77°F），根据需要，将其放在一个紧密、耐光的容器中，并带有儿童防护罩。

六、禁忌：

盐酸司来吉兰片禁用于：

1、已知对该药物过敏的患者；

2、禁止与哌替啶（Meperidine）一起使用，这种禁忌症通常扩展到其他阿片类药物。

七、作用机制：

xa0xa0xa0盐酸司来吉兰片在治疗帕金森病中的有益辅助作用的机制尚不完全清楚。抑制B型单胺氧化酶的活性通常被认为是最重要的；此外，有证据表明，盐酸司来吉兰片的有效成分Selegiline可能通过其他机制增加多巴胺能活性。司来吉兰最为人所知的是单胺氧化酶（MAO）的不可逆抑制剂，MAO是一种与线粒体外膜相关的细胞内酶。司来吉兰通过作为酶的“自杀”底物来抑制MAO；也就是说，它被MAO转化为与活性位点和/或酶的必需FAD辅因子不可逆结合的活性部分。由于司来吉兰对B型活性位点比对A型活性位点具有更大的亲和力，因此如果按推荐剂量给药，它可以作为B型MAO的选择性抑制剂。