达可替尼(Dacomitinib)是什么药
辉瑞公司(Pfizer)生产的达可替尼(Dacomitinib)是一种日常口服药物,用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)癌症的一线治疗。它针对美国食品药品监督管理局(FDA)批准的测试检测到的两种特定癌症生物标志物:EGFR外显子19缺失突变以及EGFR外显子21 L858R取代突变。
达可替尼是一种不可逆的人表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)酪氨酸激酶活性的小分子抑制剂,它通过与HER受体催化结构域中的半胱氨酸残基共价键形成不可逆的抑制作用。达可替尼的亲和力已被证明具有6nmol/L的IC50。约40%的病例显示EGFR基因扩增,50%的病例出现EGFRvIII突变,这代表一种缺失,产生受体酪氨酸激酶结构域的连续激活。
达可替尼原研药已经在国内上市,并且进入乙类医保范围,常见的规格15mg*30片每盒的价格可能在1千多人民币;在海外出售的欧洲版达可替尼原研药,规格45mg*30片每盒的价格可能在2万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。目前在海外也有出售较为便宜的达可替尼仿制药,其药物成分与国内、外出售的原研药的药物成分基本一致,如老挝药厂生产的规格45mg*30片每盒的价格可能在几百人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。
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