达可替尼（Dacomitinib）的说明书

一、通用名称：达可替尼

商品名称：Vizimpro/多泽润

全部名称：达可替尼片、Dacomitinib、达克替尼、肺欣妥

二、适应症：

达可替尼（Dacomitinib）适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，这是经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测中发现。

三、用法用量：

1、用药前：医生会根据肿瘤标本中EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变的存在，选择患者进行达可替尼一线治疗转移性非小细胞肺癌。

2、推荐剂量：达可替尼的推荐剂量为每天口服一次45mg，直到出现疾病进展或不可接受的毒性，可以与食物一起服用，也可以不吃。

3、剂量调整：如果患者使用达可替尼出现不良反应，医生会根据病情的严重程度，调整药物剂量。首次剂量会减少至每天口服一次30mg，第二次剂量会减少至每天口服一次15mg。

（1）药物相互作用：服用达可替尼时应避免同时使用质子泵抑制剂（PPIs）。作为PPIs的替代品，使用局部作用的抗酸剂，或者如果使用组胺2（H2）受体拮抗剂，则在服用H2受体拮抗剂之前至少6小时或之后至少10小时给予达可替尼。

四、不良反应：

接受达可替尼治疗的患者最常见（>20%）的不良反应为腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、食欲下降、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒，实验室异常包括贫血、淋巴球减少症、低白蛋白血症、ALT升高、高血糖症、AST升高、低血钙症、低钾血症、血钠过少、肌酐升高、碱性磷酸酶增加、低镁血症、高胆红素血症。

五、储存：

达可替尼的储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。

六、作用机制：

达可替尼是人类EGFR家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。在体外，达可替尼在临床相关浓度下也抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性。达可替尼在携带由HER家族靶点（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人类肿瘤异种移植物的小鼠中显示出对EGFR和HER2自身磷酸化以及肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达可替尼在口服给药的携带由EGFR扩增驱动的颅内人类肿瘤异种移植物的小鼠中也表现出抗肿瘤活性。