比美替尼（Binimetinib）的作用与功效

比美替尼（Binimetinib）和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。此外，与单独使用任何一种药物相比，比美替尼和encorafenib的组合延迟了小鼠BRAF V600E突变体人黑色素瘤异种移植物中耐药性的出现。在BRAF V600E突变NSCLC患者衍生的小鼠异种移植物模型中，与单独使用比美替尼相比，在肿瘤生长抑制方面，联合使用比美替尼和encorafenib可产生更大的抗肿瘤活性。与单独给药相比，联合给药后肿瘤生长延迟增加。

在体外，比美替尼在无细胞测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化，以及BRAF突变的人类黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化。在BRAF突变小鼠异种移植物模型中，比美替尼还抑制体内ERK磷酸化和肿瘤生长。MEK是一种调节炎症细胞因子如TNF、IL-6和IL-1生物合成的酶；因此，比美替尼的抗肿瘤活性可以通过干扰细胞因子的生物合成来介导。使用比美替尼45mg后，每日两次，未观察到有临床意义的QT延长。

比美替尼原研药还没有国内上市，因此也没有纳入医保范围。在海外出售的比美替尼原研药，规格15mg*84片每盒的价格可能在1万多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动），价格比较昂贵。目前还没有比美替尼仿制药生产上市，更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。