司美格鲁肽片（Semaglutide）的说明书

一、通用名称：司美格鲁肽

商品名称：Rybelsus

全部名称：司美格鲁肽、Semaglutide、索马鲁肽

二、适应症：

司美格鲁肽片（Semaglutide）被认为是饮食和锻炼的辅助手段，可以改善成人2型糖尿病的血糖控制。

使用限制：司美格鲁肽片尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究，考虑对有胰腺炎病史的患者进行其他抗糖尿病治疗。司美格鲁肽片不适用于1型糖尿病患者。

三、用法用量：

1、用药管理：患者在当天的第一次食物、饮料或其他口服药物前至少30分钟服用司美格鲁肽片，仅使用不超过4盎司的白开水。等待不到30分钟，或与食物、饮料（白开水除外）或其他口服药剂一起服用司美格鲁肽片，会降低司美格鲁肽片的吸收，从而减轻其影响。等待30分钟以上进食可能会增加司美格鲁肽片的吸收。

2、推荐剂量：开始服用司美格鲁肽片每天一次3mg，持续30天。3mg剂量用于治疗开始，对血糖控制无效；服用3mg剂量30天后，将剂量增加至每天一次7mg；如果在7mg剂量上至少30天后需要额外的血糖控制，则剂量可以增加到每天一次14mg；

不建议患者服用两片7mg司美格鲁肽片以达到14mg的剂量；如果错过了一剂，则应跳过错过的剂量，并在第二天服用下一剂。

3、剂量调整：接受司美格鲁肽片14mg每日治疗的患者可转为皮下注射司美格鲁肽（OZEMPIC），剂量为每周一次0.5mg，患者可以在服用最后一剂司美格鲁肽片的第二天开始进行皮下注射司美格鲁肽。司美格鲁肽片1mg没有等效剂量的司美格鲁肽注射液。

四、不良反应：

司美格鲁肽片最常见的不良反应是恶心、呕吐、腹泻和低血糖。司美格鲁肽片经上市后，还出现了肠梗阻、过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、胆囊炎、胆结石（需要胆囊切除术）等不良事件。

五、储存：

司美格鲁肽片的储存温度为68°至77°F（20至25°C）；允许偏移至59°至86°F（15°至30°C）储存并分配在原始瓶子中。在使用前将片剂储存在原装瓶中，以保护片剂不受水分影响。将产品存放在干燥、远离水分的地方。

六、禁忌：

司美格鲁肽片禁用于：

1、有甲状腺髓样癌（MTC）或2型多发性内分泌肿瘤综合征（MEN 2）患者的个人或家族史。

2、先前对Semaglutide或司美格鲁肽片中任何赋形剂的严重超敏反应。据报道，司美格鲁肽片出现了包括过敏反应和血管性水肿在内的严重超敏反应。

七、作用机制：

司美格鲁肽片中的Semaglutide是GLP-1类似物，与人GLP-1具有94%的序列同源性。司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂，选择性地结合并激活GLP-1受体，该受体是天然GLP-1的靶标。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。

导致司美格鲁肽半衰期长的主要机制是白蛋白结合，这会降低肾脏清除率并防止代谢降解。此外，司美格鲁肽是稳定的，不被DPP-4酶降解。司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制降低血糖，两者都是葡萄糖依赖性的。因此，当血糖高时，胰岛素分泌受到刺激，胰高血糖素分泌受到抑制。血糖降低的机制还涉及餐后早期胃排空的轻微延迟。

八、特殊人群：

1、具有生殖潜力的女性：由于司美格鲁肽的的清除期较长，建议女性在计划怀孕前至少2个月停止服用司美格鲁肽片。

2、哺乳：由于母乳喂养的婴儿可能因母乳喂养积累SNAC而出现严重不良反应的未知潜在可能性，而且有其他配方的司美格鲁肽可在哺乳期使用，因此建议患者在使用司美格鲁肽片治疗期间不建议母乳喂养。