替莫唑胺(Temozolomide)口服和注射效果一样吗?
对于临床应用,替莫唑胺(Temozolomide)以商标名Temodar出现,可以以5、20、100、140、180和250mg的浓度口服给药,但它也可以作为静脉给药的溶液(浓度为100mg/ml)使用。替莫唑胺可以在胃肠道中快速完全吸收,在酸性和中性pH下都是稳定的。因此,替莫唑酰胺可以口服和静脉注射,平均Tmax为1小时。
单次口服150mg/m2剂量后,替莫唑胺及其活性MTIC代谢产物的Cmax值分别为7.5μg/mL和282ng/mL,AUC值分别为23.4μg*hr/mL和864 ng/mL。类似地,单次静脉滴注150mg/m2 90分钟后,替莫唑内酯及其活性MTIC代谢产物的Cmax值分别为7.3μg/mL和276ng/mL,AUC值分别为24.6μg*hr/mL和891ng/mL。替莫唑胺动力学在75-250mg/m2/天的范围内是线性的。中位数Tmax为1小时。
替莫唑胺原研药已经在国内上市,并且进入乙类医保范围,常见的规格100mg*1粒*5袋每盒的价格可能在2千人民币左右。在海外上市的替莫唑胺仿制药较低,其药物成分与替莫唑胺原研药的药物成分基本一致,如孟加拉药厂生产的规格100mg*5每盒的价格可能在几百人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。
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