替沃扎尼（Tivozanib）的说明书

一、名称：盐酸替沃扎尼、tivozanib capsules、Fotivda capsules

二、适应症：

替沃扎尼（Tivozanib）适用于在接受两种或更多种既往全身治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）的成年患者的治疗。

三、用法用量：

1、推荐剂量：替沃扎尼的推荐剂量为每日口服一次1.34mg，需要治疗21天，然后在28天的周期中停止治疗7天，继续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

2、剂量调整：如果不良反应需要调整剂量，在28天的治疗周期中，将替沃扎尼的剂量减少至0.89mg，治疗21天，然后停药7天。在中断或减少剂量之前，需要对对腹泻、恶心或呕吐等不良事件进行药物治疗。

（1）中度肝损伤患者：对于中度肝功能损害的患者，将替沃扎尼的推荐剂量减少至每日口服一次0.89mg，治疗21天，然后停药7天，进行28天的治疗周期。

四、不良反应：

在两次或两次以上全身治疗后复发或难治的晚期肾癌的临床研究中，替沃扎尼最常见的（≥20%）不良反应是疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发音困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎，最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）是钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。

五、储存：

替沃扎尼会储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间，放在儿童接触不到的地方。

六、特殊人群：

（1）女性：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用替沃扎尼可能会对胎儿造成伤害，因此建议哺乳期妇女在替沃扎尼治疗期间以及最后一次给药后一个月内不要进行母乳喂养；建议具有生殖潜力的女性在接受替沃扎尼治疗期间以及最后一次给药后一个月内使用有效的避孕措施。

（2）男性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在替沃扎尼治疗期间和最后一次给药后一个月内使用有效的避孕措施。

七、作用机制：

替沃扎尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。体外细胞激酶试验证明，在临床相关浓度下，替沃扎尼抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，并抑制其他激酶，包括c-kit和PDGFR β。在小鼠和大鼠的肿瘤异种移植模型中，替沃扎尼抑制各种肿瘤细胞类型(包括人肾细胞癌)的血管生成、血管通透性和肿瘤生长。

替沃扎尼原研药还没有在国内上市，因此也没有进入医保。在海外上市的欧洲版的替沃扎尼原研药，规格1340mcg*21粒每盒的价格可能在3万多人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），价格较为昂贵。目前还没有替沃扎尼仿制药生产上市，更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。