瑞派替尼（Ripretinib）会出现耐药吗？

瑞派替尼（Ripretinib）是第一个也是唯一一个开关控制激酶抑制剂，通过一种新的双重作用机制在体外提供对KIT和PDGFRα激酶信号的广谱抑制。晚期胃肠道间质瘤（GIST）是一种高度复杂的疾病，有无数的突变助长了耐药性和进展。胃肠道间质瘤通常由激酶基因的原发性激活突变驱动，这些突变使激酶保持活性状态，导致不受控制的细胞增殖和/或细胞存活。

晚期胃肠道间质瘤以继发性耐药突变的发展为标志，这在疾病进展中起着关键作用，患有胃肠道间质瘤的单个患者可能在肿瘤内或肿瘤间具有多个突变。随着继发性耐药突变的出现，一些TKIs可能会失去阻止激酶活化的能力，导致癌细胞增殖。研究数据显示，与安慰剂相比，使用瑞派替尼的患者的无进展生存期（PFS）显著改善(6.3个月比1.0个月；P<0.0001)，66%接受治疗的患者病情稳定，而安慰剂组的患者病情稳定率为20%。

瑞派替尼原研药已经在国内上市，并且通过医保局的批准进入乙类医保范围，但仅限于符合适应症的患者，规格50mg*30片每盒的价格可能在3万人民币左右，对于经济负担较重的家庭昂贵的价格可能会增加其压力。在海外上市的美版瑞派替尼规格50mg*90片每盒的价格可能在7万7人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。国外的原研药与国内的原研药的药物成分基本一致，目前在海外还没有瑞派替尼仿制药生产上市，具体价格及药物信息可以咨询药得医学顾问。