阿可替尼/康可期的詳細說明書包含哪些重要信息

一、通用名稱與商品名

阿可替尼（Acalabrutinib）是一種高選擇性的布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑製劑，在全球範圍內廣泛應用於血液系統腫瘤的治療。其常見商品名為 CALQUENCE（康可期）。在不同資料或地區，也可見到其別名，如阿卡替尼、阿卡拉布替尼或研發代號ACP-196。這些不同名稱的出現，通常與藥物研發階段、國際藥典收錄或市場推廣策略有關。

二、主要適應症

1、套細胞淋巴瘤（MCL；非霍奇金淋巴瘤）

阿可替尼適用於既往接受過至少一次治療的成年MCL患者。 MCL是一類臨床進展較快的非霍奇金淋巴瘤，常伴有治療復發和耐藥問題，而阿可替尼的作用機制為患者帶來新的治療選擇。

2、慢性淋巴細胞白血病（CLL）/小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）

阿可替尼已被批准用於CLL和SLL成年患者的治療。這兩類疾病都屬於低度惡性B細胞腫瘤，患者往往需要長期管理，阿可替尼因其較高的靶向選擇性與良好耐受性，在臨床實踐中逐漸成為一線或後線治療的重要選擇。

三、用藥管理

阿可替尼通常以口服膠囊形式給藥。用藥時需整粒吞服，不可壓碎或咀嚼，以保證藥物在體內的穩定釋放。該藥物可隨餐或空腹服用，靈活性較高。如果出現漏服，且距離下次計劃服藥超過3小時，應直接恢復到下一個規律劑量，而不應額外補服，以避免藥物濃度波動引發不良反應。

在部分治療方案中，阿可替尼可以與奧妥珠單抗（Obinutuzumab）聯合使用，這種組合已被證實能在CLL患者中進一步提升療效。值得注意的是，若與奧妥珠單抗同日用藥，需先服用阿可替尼再進行輸注，以優化治療效果。

四、不良反應與耐受性

在臨床試驗及上市後的使用經驗中，阿可替尼的不良反應主要與骨髓抑制、胃腸道反應和免疫相關反應相關。在MCL患者中，較常見的副作用包括貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、頭痛、疲勞、腹瀉和瘀斑。在CLL和SLL患者中，還可見關節痛、頭暈和便秘。

五、供應與儲存

阿可替尼以口服膠囊形式供應，每粒含量100mg。藥物需存放在室溫20°C-25°C（68°F-77°F）下，允許的偏差溫度為15°C-30°C（59°F-86°F）。應避免高溫和潮濕環境，以保證藥效的穩定性。

六、作用機制

阿可替尼作為BTK小分子抑製劑，通過與BTK酶的半胱氨酸殘基形成不可逆共價結合，從而抑制其活性。 BTK在B細胞受體（BCR）信號通路中起核心作用，能夠調控B細胞的增殖、分化和存活。在B細胞惡性腫瘤中，BTK信號異常活躍，導致腫瘤細胞持續生長和逃避免疫清除。阿可替尼通過阻斷BTK活性，有效切斷異常信號通路，從而抑制惡性B細胞的生長。

在臨床前研究中，阿可替尼可明顯降低下游信號蛋白如CD86和CD69的表達，減少腫瘤細胞活性，並在動物模型中抑制B細胞腫瘤的進展。這一機制也為其臨床療效提供了堅實的理論基礎。

參考資料：https://www.calquence.com/