奧貝膽酸的結構和來源

奧貝膽酸（Obeticholic acid）以商品名Ocaliva銷售，是一種重要的半合成膽汁酸類似物，主要用於治療原發性膽管炎。其化學結構為6α-乙基鵝去氧膽酸，這一結構使其成為法尼類X受體（FXR）的強效激動劑。天然膽汁酸鵝去氧膽酸是在1999年被鑑定為FXR最活躍的生理配體，而奧貝膽酸作為其衍生物，顯示出更強的藥理作用。

法尼類X受體在肝臟和腸道中發揮著關鍵作用，參與許多生理和病理過程，包括膽固醇代謝、脂質代謝及葡萄糖穩態等。因此，FXR被認為是治療多種人類疾病的潛在靶點。奧貝膽酸是第一個被用於人類藥物研究的FXR激動劑，開創了這一領域的研究。

化學上，奧貝膽酸的分子式為C26H44O4，分子量為420.63 g/mol。它呈白色至類白色粉末狀態，具有特殊的溶解特性：在甲醇、二氯甲烷和乙酸乙酯等有機溶劑中易溶，而在水中的溶解度則受到pH值的影響。在低pH條件下，奧貝膽酸微溶，而在高pH條件下則易溶，這一特性為其藥物製劑的開發提供了重要參考。

奧貝膽酸的口服劑型包括5毫克和10毫克的片劑，每片含有作為活性成分的奧貝膽酸及其他非活性成分。這些片劑設計為了確保有效的藥物釋放與吸收，從而實現其治療效果。由於FXR在膽汁酸代謝中的重要作用，奧貝膽酸的使用不僅可以改善膽道健康，還可能通過調節脂質和糖代謝，帶來額外的代謝性益處。

參考資料：https://en.wikipedia.org/wiki/Obeticholic_acid