博舒替尼/伯舒替尼是第幾代靶向藥

博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）是一種被歸類為第二代靶向藥物的酪氨酸激酶抑製劑，主要用於治療慢性髓性白血病（CML），特別是費城染色體陽性（Ph+）類型的病例。它作為一種7-烷氧基-3-喹啉腈，具有雙重抑制SRC和ABL酪氨酸激酶的作用，這使得博舒替尼能有效地對抗因BCR-ABL融合蛋白導致的腫瘤細胞增殖。

在慢性髓性白血病的治療中，第一代靶向藥物伊馬替尼（Imatinib）於20世紀90年代末問世，為CML患者提供了新的希望。然而，隨著時間的推移，部分患者逐漸出現對伊馬替尼的耐藥性，尤其是那些發生在BCR-ABL突變位點的病例。這種耐藥性限制了伊馬替尼的療效，因此醫學界迫切需要開發新的治療選擇。

第二代BCR-ABL抑製劑如博舒替尼的出現，標誌著CML治療的新進展。這些藥物不僅能夠有效抑制大多數BCR-ABL突變，包括常見的突變位點，還能克服一部分第一代藥物帶來的耐藥性。博舒替尼在臨床試驗中顯示出良好的治療效果，尤其對那些已經對伊馬替尼或其他第一代藥物產生耐藥的患者，提供了新的治療途徑。

博舒替尼的研發旨在提高對多種BCR-ABL突變的抑制效果，進而改善患者的生存率與生活質量。它的雙重作用機制使得它在針對CML治療中比單純的ABL抑製劑更具優勢。儘管部分耐藥突變（如T315I和V299L）可能仍對博舒替尼有效，但整體上，其對其他突變的抑制能力使其成為二線治療中較為理想的選擇。

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616