Lazcluze（Lazertinib）-拉澤替尼的說明書

一、名稱：Lazertinib、拉澤替尼（音譯）

商品名稱：Lazcluze、Leclaza

二、適應症：

Lazcluze（Lazertinib）-拉澤替尼與amivantamab（埃萬妥單抗）聯合應用，適用於患有局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成年患者的一線治療，這些患者患有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21 L858R替代突變，經美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的試驗檢測。

三、用法用量：

1、患者選擇：根據腫瘤或血漿標本中存在的EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R替代突變，選擇接受Lazcluze聯合amivantamab一線治療非小細胞肺癌的患者。如果在血漿標本中沒有檢測到這些突變，檢測腫瘤組織。

2、推薦劑量以及用法：Lazcluze的推薦劑量為每日一次240mg，與amivantamab聯合用藥，可與食物一起服用，也可不與食物一起服用。整個吞下Lazcluze片，不要壓碎、劈開或咀嚼。繼續治療，直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。 如果在同一天服用amivantamab，可在服用amivantamab之前的任何時間服用Lazcluze。

3、聯合用藥：當開始聯合使用Lazcluze和amivantamab進行治療時，在治療的前四個月，使用抗凝預防劑預防靜脈血栓栓塞事件(VTE)。如果在治療的前四個月沒有VTE的體徵或症狀，醫務人員可以自行決定停止抗凝預防。

當開始使用Lazcluze聯合amivantamab進行治療時，使用不含酒精（例如，不含異丙醇、乙醇）的潤膚霜，並鼓勵患者在治療期間和治療後2個月內限制陽光照射，穿防護服並使用廣譜UVA/UVB防曬霜以降低皮膚不良反應的風險。考慮預防性措施（如使用口服抗生素）以降低皮膚不良反應的風險。

4、劑量調整：患者使用Lazcluze治療後，可能會出現無法耐受的不良反應，醫生會根據病情的嚴重程度，調整藥物的劑量，如減少、中斷或停止治療；首次加量劑量可減少至每日一次160mg（兩片80mg的片劑）；第二次劑量可減少至每日一次80mg（一片80mg的片劑）；不能耐受每日一次80mg的劑量時，需永久停藥。

四、不良反應：

在Lazcluze的臨床研究中，最常見的不良反應（≥20%）為皮疹、指甲毒性、輸液相關反應（amivantamab）、肌肉骨骼疼痛、水腫、口腔炎、VTE、感覺異常、疲勞、腹瀉、便秘、新冠肺炎、出血、皮膚乾燥、食慾下降、瘙癢症、噁心和眼部毒性；最常見的3級或4級實驗室異常（≥2%）是白蛋白降低、鈉降低、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、鉀降低、血紅蛋白降低、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、GGT升高和鎂升高。

五、供應和儲存：

Lazcluze以80mg、160mg的片劑形式提供，儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允許偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之間。

六、禁忌：

無。xa0

七、作用機制：

Lazcluze中的成分Lazertinib是一種表皮生長因子受體（EGFR）激酶抑製劑，在比野生型EGFR更低的濃度下抑制EGFR外顯子19缺失和外顯子21 L858R替代突變。在人類非小細胞肺癌細胞和EGFR外顯子19缺失或EGFR L858R替代突變的小鼠異種移植模型中，Lazertinib顯示了抗腫瘤活性。在具有EGFR L858R突變的人非小細胞肺癌的小鼠異種移植模型中，與單獨使用任一種藥物相比，聯合使用Lazertinib和amivantamab的治療增加了體內抗腫瘤活性。