圖卡替尼(妥卡替尼)治療HER2陽性癌症的新藥
圖卡替尼,也被稱為妥卡替尼,是一種新型的口服小分子藥物,專門抑制人表皮生長因子受體2(HER2)的活性。 HER2是一種酪氨酸激酶,它在某些癌症中過度表達,從而導致細胞的異常增長和繁殖。特別是在15%至20%的乳腺癌病例中,HER2的過度表達成為了一個關鍵的致癌因素,儘管在結直腸癌等其他實體腫瘤中較為少見。
近期的大型隨機、雙盲安慰劑對照試驗顯示,當圖卡替尼與曲妥珠單抗和卡培他濱聯合使用時,能夠為60%的難治性、轉移性或晚期不可切除的HER2陽性乳腺癌患者(包含腦轉移患者)帶來明顯的病情緩解。由於其卓越的療效,2020年,圖卡替尼聯合療法在美國獲得了加速批准,用於治療先前基於抗HER2的治療方案失敗的晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌的成人患者。

值得一提的是,與單克隆抗體不同,圖卡替尼具有穿透血腦屏障的能力,這可能是它在治療對基於單克隆抗體的抗HER2療法產生抵抗的腦轉移瘤方面表現出色的原因。到了2023年,圖卡替尼聯合曲妥珠單抗的治療範圍進一步擴大,包括了難治性HER2陽性、晚期不可切除的轉移性結直腸癌。
圖卡替尼有50毫克和150毫克兩種片劑規格,商品名定為Tukysa。建議的用藥劑量是每日兩次,每次300毫克,直到病情發展或出現不能承受的毒性反應為止。
然而,圖卡替尼治療也會帶來一些副作用。幾乎所有接受圖卡替尼與曲妥珠單抗和卡培他濱聯合治療的患者都出現了某種形式的副作用,這導致至少20%的患者需要調整藥物劑量或中斷治療,而6%的患者則需要完全停藥。常見的副作用包括腹瀉、手掌和腳底紅腫疼痛(也稱為手足綜合徵)、噁心、嘔吐、腹痛、疲勞等。此外,還有一些不常見但可能嚴重的不良反應,如嚴重腹瀉、肝損傷以及對胚胎和胎兒的毒性。當然,其中一些副作用可能與同時使用曲妥珠單抗和卡培他濱有關。
目前,由於圖卡替尼尚未在國內獲得批准上市,因此無法被納入醫保報銷範圍。據了解,海外市場上原研藥的價格相當高,一盒60粒150毫克的藥品售價高達72000元。但幸運的是,市場上也有價格更為合理的仿製藥供患者選擇。對於想要了解更多關於圖卡替尼信息的患者,建議諮詢正規的海外醫療諮詢公司。
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