莫洛替尼/莫美替尼的中文說明書一覽表

一、通用名稱：Momelotinib

商品名稱：Ojjaara

其他名稱：莫洛替尼、莫美替尼

二、誰可以服用莫洛替尼？適應症？

莫洛替尼/莫美替尼（Momelotinib）適用於治療貧血成年人的中度或高危骨髓纖維化（MF），包括原發性MF或繼發性MF[真性紅細胞增多症後（PV）和原發性血小板增多症（ET）後]。

三、莫洛替尼有什麼副作用？

在莫洛替尼的兩項主要臨床研究中，常見的副作用是血小板減少症、腹瀉、出血和疲勞、頭暈、細菌感染、噁心。莫洛替尼經上市後，還出現了眼部疾病（視力模糊）、感染和感染（真菌感染）、神經系統疾病（神經痛、周圍神經病變、周圍運動神經病變、多發性神經病變）、血管疾病（潮紅）等不良事件。

四、應該如何服用莫洛替尼？

莫洛替尼以口服片劑的形式提供，在開始治療之前、治療期間定期以及根據臨床指示進行以下血小板全血細胞計數（CBC）、肝臟檢查等血液檢查。 莫洛替尼的推薦劑量為200mg，每日口服一次，可以與食物一起服用或不服用。將莫洛替尼整片吞服，請勿切割、壓碎或咀嚼藥片。如果錯過了一劑，應在第二天服用下一劑。

對於嚴重肝損傷患者（Child-Pugh C級）的推薦起始劑量為150mg，每日口服一次。無法耐受100mg每日一次的患者應停止使用莫洛替尼。

五、怎麼儲存莫洛替尼？

莫洛替尼片劑有100mg、150mg、200mg的規格劑量，每盒為30片，儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F）；允許偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）的溫度範圍內。僅用原瓶分發給患者。儲存在原瓶中，防止受潮。每次打開後，將蓋子蓋好，不要丟棄乾燥劑。

六、莫洛替尼是如何工作的？

莫洛替尼是野生型Janus激酶1和2（JAK1/JAK2）和突變型JAK2V617F的抑製劑，它們有助於許多細胞因子和生長因子的信號傳導，這些細胞因子和因子對造血和免疫功能很重要。與JAK3和酪氨酸激酶2（TYK2）相比，莫洛替尼及其主要人體循環代謝產物M21對JAK2具有更高的抑制活性。

莫洛替尼和M21還抑制激活素A受體1型（ACVR1），也稱為激活素受體樣激酶2（ALK2），其隨後抑制肝hepcidin表達並增加鐵的可用性，導致紅細胞生成增加。 MF是一種骨髓增生性腫瘤，與組成性激活和JAK信號失調有關，導致ACVR1的炎症和過度激活。 JAK信號招募並激活STAT（信號轉導子和轉錄激活）蛋白，導致核定位和隨後的基因轉錄調控。

七、如果服用莫洛替尼過量會怎麼樣？

沒有已知的莫洛替尼過量的解毒劑。如果懷疑用藥過量，應監測患者是否出現不良反應或影響的體徵或症狀，並立即採取適當的支持治療。進一步的治療應根據臨床指徵進行。血液透析預計不會增強莫洛替尼的消除。

八、哪些人群用使用莫洛替尼需注意？

1、女性：建議有生育能力但未懷孕的女性在治療期間以及最後一劑給藥後至少1週內使用高效避孕藥；由於母乳喂養的兒童可能出現嚴重的不良反應，因此患者在接受治療期間以及最後一劑給藥後至少1週內不應進行母乳喂養。

2、肝功能損害：莫洛替尼被廣泛代謝。隨著嚴重肝功能損害（Child-Pugh C），莫洛替尼暴露增加。在輕度肝功能損害（Child-Pugh A）或中度肝功能損害（Child-Pugh B）的受試者中，未觀察到莫洛替尼暴露的臨床變化。因此對於嚴重肝功能損害患者口服的建議起始劑量為150mg，每日一次。