患者必讀：克唑替尼/賽可瑞靶向藥的說明書基本信息一覽

一、通用名稱：克唑替尼、Crizotinib

商品名稱：賽可瑞、Xalkori

其他名稱：克挫替尼、Crizalk

二、誰可以服用克唑替尼？適應症？

克唑替尼/賽可瑞（Crizotinib）主要用於以下病症：

1、ALK-或ROS1-陽性轉移性非小細胞肺癌癌症（NSCLC）：適用於治療成年轉移性非小細胞肺癌癌症患者，其腫瘤為間變性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS1-陽性。

2、復發性或難治性（R/R）系統性ALK陽性間變性大細胞淋巴瘤（ALCL）：適用於治療ALK陽性的複發或難治性系統性間變性大細胞淋巴瘤的1歲兒童患者以及老年人和年輕人。

使用限制：克唑替尼在復發或難治性、全身ALK陽性ALCL的老年人中的安全性和有效性尚未確定。

3、不可切除、復發或難治（R/R）的ALK陽性炎症性肌纖維母細胞瘤（IMT）：適用於治療1歲及以上患有ALK陽性的不可切除、復發或難治性炎性肌纖維母細胞瘤的成人和兒童患者。

三、克唑替尼有什麼副作用？

克唑替尼的臨床研究中，最常見的副作用為視力障礙、噁心、腹瀉、嘔吐、水腫、便秘、轉氨酶升高、疲勞、食慾下降、上呼吸道感染、頭暈和神經病變；經上市後還出現了血液肌酸磷酸激酶升高等不良事件；處方信息中報告的警告與註意事項還包括肝中毒、間質性肺病/肺炎、QT間期延長、心動過緩、嚴重的視力喪失、兒童和青年ALCL患者或兒童IMT患者的胃腸道毒性。

四、應該如何服用克唑替尼？

1、推薦劑量：對於患有ALK或ROS1陽性轉移性NSCLC、ALK陽性ALCL、ALK陽性IMT的成人患者，克唑替尼推薦劑量是每日兩次口服250mg；對於兒科患者和年輕人，推薦劑量是每日兩次口服280mg/平方米。 如果患者無法吞嚥膠囊，可以使用顆粒劑型。顆粒劑的推薦劑量是每日兩次口服250mg（2顆50mg和1顆150mg），直到出現疾病進展或不可接受的毒性。

2、用藥管理：克唑替尼以口服膠囊或顆粒的形式存在，每日兩次，無論是否進食。請勿咀嚼、壓碎或拆分膠囊。如果錯過了一劑克唑替尼膠囊或顆粒，請補足該劑量，除非下一劑在6小時內到期。如果在服用一定劑量後出現嘔吐，請不要再服用額外劑量。在規定的時間服用下一劑。

克唑替尼顆粒可通過兩種方式給藥，一種是打開裝有克唑替尼顆粒的外殼，將裡面的東西直接倒進患者的嘴裡；另一種則是打開裝有克唑替尼顆粒的外殼，將內含物倒進消費者提供的口服給藥助劑（如勺子、藥杯）中。通過給藥輔助裝置將顆粒直接送入患者口腔。給藥後立即給藥足量的水，以確保所有藥物都被吞嚥。

五、怎麼儲存克唑替尼？

克唑替尼膠囊（200mg、250mg）和克唑替尼口服顆粒（20mg、50mg、150mg）可在室溫20°至25°C（68°至77°F）下儲存；允許在15°至30°C（59°至86°F）之間進行偏移。

六、克唑替尼是如何工作的？

克唑替尼是一種受體酪氨酸激酶抑製劑，包括ALK、肝細胞生長因子受體（HGFR，c-Met）、ROS 1（c-ROS）和受體d‘origine Nantais（RON）。易位可以影響ALK基因，導致致癌融合蛋白的表達。 ALK融合蛋白的形成導致基因表達和信號傳導的激活和失調，這有助於增加表達這些蛋白的腫瘤中的細胞增殖和存活。克唑替尼在使用腫瘤細胞系的基於細胞的分析中證明了對ALK、ROS1和c-Met磷酸化的濃度依賴性抑製作用，並在攜帶錶達棘皮動物微管相關蛋白樣4（EML 4）或核磷蛋白（NPM）-ALK融合蛋白或c-Met的腫瘤異種移植物的小鼠中證明了抗腫瘤活性。

在體外，克唑替尼在臨床可達到的暴露量下誘導ALCL來源的細胞系（包含NPM-ALK）凋亡並抑制其增殖和ALK介導的信號傳導。在ALCL小鼠模型中獲得的體內數據顯示，在每天一次100mg/kg的劑量下，腫瘤完全消退。

七、如果服用克唑替尼過量會怎麼樣？

克唑替尼的最大耐受劑量與推薦給藥方案相同（250mg，每日兩次）。這是根據對晚期實體瘤患者進行的1期劑量遞增研究確定的。克唑替尼過量的治療應包括對症治療和其他支持措施。