患者必讀：哌柏西利/帕博西尼的中文說明書基本信息一覽

一、通用名稱：哌柏西利、Palbociclib

商品名稱：IBRANCE、愛博新

其他名稱：帕博西林、帕博西尼

二、誰可以服用哌柏西利？適應症？

哌柏西利/帕博西尼（Palbociclib）適用於治療激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期或轉移性乳腺癌癌症（BC）的成年患者，並結合：

1、芳香化酶抑製劑作為最初的基於內分泌的治療；或

2、氟維司群（Fulvestrant）用於內分泌治療後疾病進展的患者。

三、哌柏西利有什麼副作用？

哌柏西利最常見的副作用是中性粒細胞減少症、感染、白細胞減少症、疲勞、感覺噁心、口腔黏膜炎症、貧血、腹瀉、脫髮和血小板減少症。經上市後還出現了間質性肺病（ILD）/非傳染性肺炎、手掌-足底感覺異常綜合徵（PPES）等不良事件。

四、應該如何服用哌柏西利？

1、推薦劑量：哌柏西利的推薦劑量是125mg膠囊，每天口服一次，連續21天，然後休息7天，包括28天的完整週期。哌柏西利應與食物一起服用。如果患者嘔吐或錯過劑量，則不應服用額外劑量。下一個處方劑量應在正常時間服用。哌柏西利膠囊應整粒吞嚥（吞嚥前不要咀嚼、壓碎或打開）。如果膠囊破裂、破裂或不完整，則不應攝入。

2、聯合用藥：哌柏西利可以與其他藥物聯合使用，當給予哌柏西利時，氟維司群的建議劑量為500mg，分別在第1、15、29天給藥，此後每月給藥一次。香化酶抑製劑的劑量參考其說明指南。

3、根據目前的臨床實踐標準，接受哌柏西利加芳香化酶抑製劑或氟維司群聯合治療的絕經前/圍絕經期婦女也應接受促黃體生成素釋放激素（LHRH）激動劑治療；對於接受哌柏西利加芳香化酶抑製劑聯合治療的男性，根據當前臨床實踐標準，考慮使用LHRH激動劑進行治療。

五、怎麼儲存哌柏西利？

哌柏西利的儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F）；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間偏移。

六、哌柏西利是如何工作的？

哌柏西利是細胞週期蛋白依賴性激酶（CDK）4和6的抑製劑。在體外，哌柏西利通過阻斷細胞從細胞週期的G1期進入S期，減少了雌激素受體（ER）陽性乳腺癌症細胞系的細胞增殖。與單獨使用每種藥物治療相比，使用帕哌柏西利和抗雌激素聯合治療癌症細胞系導致視網膜母細胞瘤（Rb）蛋白磷酸化降低，導致E2F表達和信號傳導降低，並增加生長停滯。與單獨的每種藥物相比，用哌柏西利和抗雌激素聯合體外治療ER-陽性乳腺癌症細胞系導致細胞衰老增加，在哌柏西利清除後，細胞衰老持續長達6天，如果繼續抗雌激素治療，細胞衰老會更嚴重。

使用患者來源的ER-陽性乳腺癌症異種移植物模型進行的體內研究表明，與單獨使用每種藥物相比，哌柏西利和來曲唑的組合增加了對Rb磷酸化、下游信號傳導和腫瘤生長的抑制。在體外存在或不存在抗雌激素的情況下，用哌柏西利處理的人骨髓單核細胞在停藥後沒有衰老並恢復增殖。

七、如果服用哌柏西利過量會怎麼樣？

報告的口服半數致死劑量為100mg/kg。體外和體內試驗表明，哌柏西利具有致裂活性。此外，據報導，由於其作用機制，它還會對胎兒造成傷害。最後，在高劑量下，它還會增加中樞神經系統小膠質細胞腫瘤的發病率。過量服用哌柏西利的治療應包括一般的支持措施。

八、誰不能用哌柏西利？

1.女性：孕婦服用哌柏西利，對胎兒有害。建議有生育能力的婦女在治療期間和最後一次給藥後至少3週使用有效的避孕措施；母乳喂養的婦女至少3週內不應母乳喂養。

2.男性：由於潛在的遺傳毒性，建議有生殖女性伴侶的男性患者在使用哌柏西利治療期間和最後一次給藥後3個月內使用有效的避孕措施。