卡馬替尼的說明書包括哪些內容

一、通用名稱：卡馬替尼、Capmatinib

商品名稱：Tabrecta

其他名稱：卡瑪替尼、卡帕替尼、泰芮塔

二、適應症：

卡馬替尼（Capmatinib）適用於治療患有轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成年患者，經美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的測試檢測，其腫瘤突變導致間質上皮轉化（MET）外顯子14。

三、用法用量：

1、用藥前：根據腫瘤或血漿標本中導致MET外顯子14跳過的突變的存在情況，醫生會選擇接受卡馬替尼治療的患者。如果在血漿標本中沒有檢測到導致MET外顯子14跳躍的突變，如果可行，檢測腫瘤組織。

2、推薦劑量：卡馬替尼的推薦劑量為每日兩次口服400mg，可與食物同服或不同服。患者需整粒吞服卡馬替尼片，不要打碎、壓碎或咀嚼藥片。如果患者漏服或嘔吐了一劑，請告知患者不要補足劑量，而是在預定時間服用下一劑。

3、劑量調整：如果患者在使用卡馬替尼的治療期間出現了不良反應，醫生可能會調整藥物劑量。首次劑量需調整至每日兩次口服300mg；第二次劑量需調整至每日兩次口服200mg；對於無法耐受每日兩次口服200mg的患者，應永久停用卡馬替尼。

四、不良反應：

在卡馬替尼的臨床研究中，最常見的不良反應（≥20%）為水腫、噁心、肌肉骨骼疼痛、疲勞、嘔吐、呼吸困難、咳嗽和食慾下降；嚴重不良反應包括呼吸困難、肺炎、胸腔積液、肌肉骨骼疼痛、全身健康狀況惡化、間質性肺病（ILD）/肺炎、水腫和嘔吐。

五、儲存：

卡馬替尼以片劑的形式提供，需將乾燥劑裝入原包裝中，儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）下，允許偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之間。防潮。 首次開瓶6週後，丟棄任何未使用的藥片。

六、特殊人群：

1、女性：由於母乳喂養的兒童可能出現嚴重的不良反應，建議有生育能力的女性在使用卡馬替尼治療期間和最後一劑後1週內使用有效的避孕措施；在治療期間以及最後一劑後的1週內不要進行母乳喂養。

2、男性：建議有女性伴侶的男性在使用卡馬替尼治療期間和最後一劑後1週內使用有效的避孕措施。

七、作用機制：

卡馬替尼是一種靶向MET的激酶抑製劑，包括外顯子14跳過產生的突變變體。 MET外顯子14的跳躍導致蛋白質缺失調節結構域，從而降低其負調節作用，導致下游MET信號傳導增加。在臨床可達到的濃度下，卡馬替尼抑制由缺乏外顯子14的突變型MET變體驅動的癌細胞生長，並在源自具有導致MET外顯子14跳過或MET擴增的突變的人肺腫瘤的鼠腫瘤異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性。卡馬替尼抑制由肝細胞生長因子結合或MET擴增觸發的MET磷酸化，以及MET介導的下游信號蛋白磷酸化和MET依賴性癌細胞的增殖和存活。