食物對布格替尼/布加替尼有影響嗎？

下一代間變性淋巴瘤激酶（ALK）抑製劑布格替尼/布加替尼（Brigatinib）在美國獲得加速批准，用於治療進展或對克唑替尼不耐受的轉移性ALK+非小細胞肺癌患者。進行了一項臨床研究來評估食物對布加替尼藥代動力學（PK）的影響。

在一項2期2序列交叉研究中，健康受試者在10小時禁食後或高脂餐後接受單劑量口服布格替尼180mg（2×90mg片劑）。在給藥後168小時內收集用於藥代動力學表徵的血漿樣本。招募了24名受試者（平均年齡44歲；58%為男性），其中21人包括在PK可評估人群中。與禁食條件相比，在進食（高脂肪餐）條件下，布格替尼的峰濃度降低了13%，對濃度-時間曲線下面積沒有影響。

與禁食條件下（2小時）相比，進食條件下（5小時）達到布格替尼峰值濃度的中值時間更長。治療中出現的不良事件在禁食（48%）和進食（46%）條件下相似，且強度中等。食用高脂肪膳食降低了布格替尼的口服吸收率，但對吸收程度沒有影響，因此支持布格替尼的給藥與膳食無關。

當患者單次口服布格替尼，劑量範圍在30-240mg時，藥物達到最大血漿濃度的平均時間為1至4小時。高脂肪飲食對布格替尼在體內的暴露量並無顯著影響，這意味著患者在服藥時，無需特別考慮餐食中的脂肪含量。因此，布格替尼既可以與食物同服，也可以空腹服用。