患者必讀：馬來酸奈拉替尼/來那替尼的中文說明書基本信息一覽

一、通用名稱：奈拉替尼、Neratinib

商品名稱：Nerlynx、賀儷安

其他名稱：來那替尼、馬來酸奈拉替尼片、馬來酸來那替尼

二、誰可以服用奈拉替尼？適應症？

1、早期乳腺癌癌症的擴展輔助治療：奈拉替尼/來那替尼（Neratinib）作為單一藥物適用於早期人表皮生長因子受體2（HER2）陽性乳腺癌症成年患者的擴展輔助治療，以接受基於曲妥珠單抗（trastuzumab）的輔助治療。

2、晚期或轉移性乳腺癌癌症：奈拉替尼與卡培他濱（capecitabine）聯合治療晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌症的成年患者，這些患者在轉移環境中接受了兩種或兩種以上基於抗HER2的方案。

三、奈拉替尼有什麼副作用？

奈拉替尼最常見的副作用是腹瀉，幾乎影響所有患者，其他常見的副作用包括噁心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、口腔炎、食慾下降、肌肉痙攣、消化不良、指甲異常、皮膚乾燥、腹脹、鼻出血、體重下降和尿路感染。

四、應該如何服用奈拉替尼？

1、用法用量：

（1）用量：對於早期乳腺癌患者的擴展輔助治療，奈拉替尼的推薦劑量為每日口服一次240mg(6片)，隨食物服用，持續至疾病復發或長達一年。對於晚期或轉移性乳腺癌患者，推薦劑量也為240mg(6片)，在21天週期的第1-21天每天隨食物口服一次，加上在21天週期的第1-14天給予卡培他濱，每天口服兩次750mg/m2，直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。

（2）用法：奈拉替尼是一種片劑，指導患者每天大約在同一時間隨餐使用奈拉替尼，應整個吞服（吞嚥前不應咀嚼、壓碎或分開片劑）。如果患者漏服一劑，不要更換漏服的劑量，並指導患者在下一次計劃的每日劑量中繼續服用奈拉替尼。

2、用藥管理：使用奈拉替尼最常見的副反應是腹瀉，醫生會指導患者在治療前56天進行止瀉預防，藥物包括洛哌丁胺，第1-14天的藥物劑量為每日三次4mg；第15-56天的藥物劑量為每日兩次4mg；第56天后或者因病情需停藥時，根據需要服用4mg，每天不超過16mg，滴定劑量以達到每天1-2次排便。如果預防後仍發生腹瀉，根據臨床指徵補充止瀉藥、液體和電解質進行治療，可能還需要中斷拉替尼劑量和減少劑量來控制腹瀉。

五、奈拉替尼怎麼儲存？

奈拉替尼需在受控室溫下儲存，20°C至25°C（68°F至77°F）；允許偏差至15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、奈拉替尼是如何工作的？

奈拉替尼是一種細胞內激酶抑製劑，可與表皮生長因子受體（EGFR）、HER2和HER4不可逆地結合。在體外，奈拉替尼減少EGFR和HER2自磷酸化、下游MAPK和AKT信號通路，並在表達EGFR和/或HER2的癌細胞系中顯示出抗腫瘤活性。奈拉替尼人體代謝產物M3、M6、M7和M11在體外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在體內，口服奈拉替尼抑制了具有表達HER2和EGFR的腫瘤細胞系的小鼠異種移植物模型中的腫瘤生長。

七、如果服用奈拉替尼過量會怎麼樣？

奈拉替尼目前尚無特效解毒劑，血液透析治療奈拉替尼用藥過量的益處尚不清楚。如果用藥過量，應停止給藥並採取一般支持措施。在臨床試驗中，少數患者報告了用藥過量。這些患者出現的不良反應包括腹瀉、噁心、嘔吐和脫水。胃腸道疾病（腹瀉、腹痛、噁心和嘔吐）的頻率和嚴重程度似乎與劑量有關。

八、誰不能用奈拉替尼？

1、對奈拉替尼及其他成分過敏的患者禁用奈拉替尼。

2、基於動物研究的發現和作用機制，當給孕婦施用時，奈拉替尼可導致胎兒損傷，具體用藥信息建議具有生殖潛力的女性、哺乳期婦女及其伴侶等諮詢醫生。