瑞格列克(Relugolix)說明書

一．適應症與用法

瑞格列克(Relugolix)是一種促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，用於治療晚期前列腺癌成年患者。

二． 劑量和用法

推薦劑量:治療第一天的負荷劑量為360毫克，隨後每天在大約相同的時間口服120毫克。

瑞格列克可以與食物一起服用或不與食物一起服用，指導患者整粒吞服藥片，不要壓碎或咀嚼藥片。

三． 劑型和強度

片劑:120毫克

四． 禁忌症

已知對瑞格列克或任何產品成分嚴重過敏。

五．警告和注意事項

1.可能出現QT/QTc間期延長。雄激素剝奪療法（如ORGOVYX）可延長QT/QTc間期。對於患有先天性長QT綜合徵、充血性心力衰竭或頻繁電解質異常的患者以及服用已知可延長QT間期藥物的患者，提供者應考慮雄激素剝奪治療的益處是否超過潛在風險。電解質異常應予以糾正。考慮定期監測心電圖和電解質。

2.過敏反應。對瑞格列克或任何產品成分嚴重過敏的患者禁用瑞格列克。上市後，接受瑞格列克治療的患者出現了過敏反應，包括咽部水腫和其他嚴重的血管性水腫病例。在HERO研究中，接受瑞格列克治療的患者報告了血管性水腫（0.2%）。建議出現任何過敏症狀的患者暫時停止使用瑞格列克並立即就醫。因嚴重過敏反應而停用瑞格列克，並根據臨床指徵進行管理。

3.胚胎-胎兒毒性。瑞格列克在女性中的安全性和有效性尚未確定。根據對動物的研究結果和作用機制，懷孕女性服用瑞格列克可能會造成胎兒傷害和流產。在一項動物生殖研究中，根據曲線下面積（AUC）計算，在孕兔器官形成期間口服瑞格列克導致母體暴露的胚胎-胎兒致死率是每日120 mg推薦劑量下人類暴露的0.3倍。建議有生育能力女性伴侶的男性在治療期間和最後一劑ORGOVYX後2週內使用有效的避孕措施。

4.實驗室測試

用瑞格列克治療會導致垂體性腺系統受到抑制。在性腺期間和之後進行的垂體促性腺激素和性腺功能診斷測試的結果可能會受到影響。應通過定期測量前列腺特異性抗原（PSA）的血清濃度來監測瑞格列克的治療效果。如果PSA升高，應測量血清睾酮濃度。

六．不良反應

瑞格列克最常見的不良反應（≥ 10%）和實驗室異常（≥ 15%）為潮熱、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血紅蛋白降低、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、疲勞、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、便秘和腹瀉。

七． 藥物相互作用

P-gp抑製劑:避免合用。如果不可避免，首先服用瑞格列克，至少間隔6小時給藥，並更頻繁地監測患者的不良反應。

聯合P-gp和強CYP3A誘導劑:避免聯合用藥。如果不可避免，將瑞格列克劑量增加至240 mg，每天一次。

歐洲版藥房零售價格120mg30片4500元左右，日本藥房零售價格40mg120片7200元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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