索拉非尼(Sorafenib)作用靶點是什麼？

索拉非尼(Sorafenib)是一種口服TKI，通過阻斷血管內皮生長因子受體(VEGFR)1–3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)β-途徑和Raf-MEK-ERK信號傳導，靶向腫瘤的血管生成和增殖途徑。

索拉非尼是一種二芳基脲和口服多激酶抑製劑，它靶向與腫瘤細胞增殖和腫瘤血管生成有關的細胞表面酪氨酸激酶受體和下游細胞內激酶。 FDA和歐洲委員會於2007年首次批准索拉非尼用於治療肝細胞癌，索拉非尼還用於治療腎癌和分化型甲狀腺癌。

索拉非尼在肝臟中通過CYP3A4進行氧化代謝，在肝臟和腎臟中通過UGT1A9進行葡萄醣醛酸化。穩態時，索拉非尼佔血漿中循環分析物的70-85%。已經鑑定了索拉非尼的大約八種代謝物，其中五種在血漿中檢測到。主要的循環代謝物是吡啶N-氧化物形式，約佔穩態總循環劑量的9–16 %:這種代謝物的藥理活性與母體藥物相當。口服100 mg劑量的索拉非尼後，約96%的劑量在14天內恢復，其中77%的劑量從糞便中排出，19%的劑量以葡萄醣醛酸化代謝物的形式從尿液中排出。未改變的索拉非尼佔糞便排泄劑量的51%。 孟加拉耀品國際製藥零售價格0.2g*120片700元左右。老撾東盟製藥零售價格0.2g*56片500元左右。印度NATCO製藥零售價格0.2g*120片1000元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。