達沙替尼(Dasatinib)作用與功效
達沙替尼(Dasatinib)是第二代酪氨酸激酶抑製劑(TKI),用於對既往治療耐藥或不耐受的慢性、急變或加速期慢性髓細胞白血病(CML)患者。慢性髓細胞白血病是一種惡性造血幹細胞疾病,以攜帶費城(Ph)染色體的細胞為特徵,該染色體由BCR-ABL癌基因形成。它有效抑制BCR/ABL和SRC家族激酶(SRC、LCK、HCK、YES、FYN、FGR、BLK、LYN、FRK)以及c-KIT、PDGFR-a和-b和肝配蛋白受體激酶。
各種臨床試驗已經提供了證據,表明它具有更持久的完全血液學和細胞遺傳學反應,以及在伊馬替尼耐藥或不耐受的CML中更有效,並且與伊馬替尼相比,它還顯示出在新診斷的CML中的優勢。與伊馬替尼相比,達沙替尼還可能對白血病幹細胞和祖細胞產生更深遠的影響,並影響腫瘤微環境,但仍需進一步證實。一些研究還表明,達沙替尼在白血病細胞、腫瘤細胞係以及正常細胞中誘導紡錘體生成缺陷、細胞週期停滯和中心體改變。
達沙替尼原研藥已經在國內上市並且納入醫保,目前僅限符合條件的患者進行報銷,常見的規格50mg*60片每盒的價格可能在1萬人民幣左右,海外的原研藥價格更加昂貴。在海外也出售達沙替尼仿製藥,藥物成分與國內、外出售的藥物成分基本一致,但價格便宜,如印度藥廠生產的規格50mg*60片每盒的價格可能在幾百人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。
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