鹽酸司來吉蘭片（Selegiline）的說明書

一、名稱：鹽酸司來吉蘭片、Selegiline、咪多吡、Eldepryl

二、適應症：

鹽酸司來吉蘭片（Selegiline）可輔助治療正在接受左旋多巴/卡比多巴（levodopa/carbidopa）治療的帕金森病患者，這些患者對該療法的反應質量下降。對照研究沒有證據表明，在沒有左旋多巴同時治療的情況下，司來吉蘭有任何有益的作用。

三、用法用量：

鹽酸司來吉蘭片的推薦給藥方案為每天10mg，分為早餐和午餐各5mg。沒有證據表明更高劑量的給藥會帶來額外的益處。此外，由於副作用的風險增加，通常應避免更高劑量。

在鹽酸司來吉蘭片治療兩到三天后，可以嘗試減少左旋多巴/卡比多巴的劑量。在安慰劑對照試驗中，分配給鹽酸司來吉蘭片治療的典型參與者減少了10%至30%。在持續的鹽酸司來吉蘭片治療過程中，左旋多巴/卡比多巴的進一步減少可能是可能的。

四、不良反應：

在前瞻性上市前研究中，以下事件按頻率遞減順序導致停用鹽酸司來吉蘭片治療：噁心、幻覺、意識模糊、抑鬱、失去平衡、失眠、直立性低血壓、無運動自主性運動增加、躁動、心律失常、運動遲緩、舞蹈病、妄想、高血壓、新發或加重的心絞痛和暈厥。僅一次報告為停藥原因的事件有腳踝水腫、焦慮、嘴唇/嘴巴灼熱、便秘、嗜睡/嗜睡、肌張力障礙、出汗過多、凍僵加劇、胃腸道出血、脫髮、震顫加劇、緊張、虛弱和體重減輕。

五、儲存：

鹽酸司來吉蘭片的儲存溫度為20°至25°C（68°至77°F），根據需要，將其放在一個緊密、耐光的容器中，並帶有兒童防護罩。

六、禁忌：

鹽酸司來吉蘭片禁用於：

1、已知對該藥物過敏的患者；

2、禁止與哌替啶（Meperidine）一起使用，這種禁忌症通常擴展到其他阿片類藥物。

七、作用機制：

xa0xa0xa0鹽酸司來吉蘭片在治療帕金森病中的有益輔助作用的機制尚不完全清楚。抑制B型單胺氧化酶的活性通常被認為是最重要的；此外，有證據表明，鹽酸司來吉蘭片的有效成分Selegiline可能通過其他機制增加多巴胺能活性。司來吉蘭最為人所知的是單胺氧化酶（MAO）的不可逆抑製劑，MAO是一種與線粒體外膜相關的細胞內酶。司來吉蘭通過作為酶的“自殺”底物來抑制MAO；也就是說，它被MAO轉化為與活性位點和/或酶的必需FAD輔因子不可逆結合的活性部分。由於司來吉蘭對B型活性位點比對A型活性位點具有更大的親和力，因此如果按推薦劑量給藥，它可以作為B型MAO的選擇性抑製劑。