達可替尼(Dacomitinib)是什麼藥
輝瑞公司(Pfizer)生產的達可替尼(Dacomitinib)是一種日常口服藥物,用於轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)癌症的一線治療。它針對美國食品藥品監督管理局(FDA)批准的測試檢測到的兩種特定癌症生物標誌物:EGFR外顯子19缺失突變以及EGFR外顯子21 L858R取代突變。
達可替尼是一種不可逆的人表皮生長因子受體(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)酪氨酸激酶活性的小分子抑製劑,它通過與HER受體催化結構域中的半胱氨酸殘基共價鍵形成不可逆的抑製作用。達可替尼的親和力已被證明具有6nmol/L的IC50。約40%的病例顯示EGFR基因擴增,50%的病例出現EGFRvIII突變,這代表一種缺失,產生受體酪氨酸激酶結構域的連續激活。
達可替尼原研藥已經在國內上市,並且進入乙類醫保範圍,常見的規格15mg*30片每盒的價格可能在1千多人民幣;在海外出售的歐洲版達可替尼原研藥,規格45mg*30片每盒的價格可能在2萬多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。目前在海外也有出售較為便宜的達可替尼仿製藥,其藥物成分與國內、外出售的原研藥的藥物成分基本一致,如老撾藥廠生產的規格45mg*30片每盒的價格可能在幾百人民幣左右(受匯率影響價格可能會發生波動)。
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