達可替尼（Dacomitinib）的說明書

一、通用名稱：達可替尼

商品名稱：Vizimpro/多澤潤

全部名稱：達可替尼片、Dacomitinib、達克替尼、肺欣妥

二、適應症：

達可替尼（Dacomitinib）適用於具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21 L858R替代突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療，這是經美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的檢測中發現。

三、用法用量：

1、用藥前：醫生會根據腫瘤標本中EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R取代突變的存在，選擇患者進行達可替尼一線治療轉移性非小細胞肺癌。

2、推薦劑量：達可替尼的推薦劑量為每天口服一次45mg，直到出現疾病進展或不可接受的毒性，可以與食物一起服用，也可以不吃。

3、劑量調整：如果患者使用達可替尼出現不良反應，醫生會根據病情的嚴重程度，調整藥物劑量。首次劑量會減少至每天口服一次30mg，第二次劑量會減少至每天口服一次15mg。

（1）藥物相互作用：服用達可替尼時應避免同時使用質子泵抑製劑（PPIs）。作為PPIs的替代品，使用局部作用的抗酸劑，或者如果使用組胺2（H2）受體拮抗劑，則在服用H2受體拮抗劑之前至少6小時或之後至少10小時給予達可替尼。

四、不良反應：

接受達可替尼治療的患者最常見（>20%）的不良反應為腹瀉、皮疹、甲溝炎、口腔炎、食慾下降、皮膚乾燥、體重下降、脫髮、咳嗽和瘙癢，實驗室異常包括貧血、淋巴球減少症、低白蛋白血症、ALT升高、高血糖症、AST升高、低血鈣症、低鉀血症、血鈉過少、肌酐升高、鹼性磷酸酶增加、低鎂血症、高膽紅素血症。

五、儲存：

達可替尼的儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F）；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間進行偏移。

六、作用機制：

達可替尼是人類EGFR家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）和某些EGFR激活突變（外顯子19缺失或外顯子21 L858R取代突變）的激酶活性的不可逆抑製劑。 在體外，達可替尼在臨床相關濃度下也抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性。達可替尼在攜帶由HER家族靶點（包括突變的EGFR）驅動的皮下植入的人類腫瘤異種移植物的小鼠中顯示出對EGFR和HER2自身磷酸化以及腫瘤生長的劑量依賴性抑制。 達可替尼在口服給藥的攜帶由EGFR擴增驅動的顱內人類腫瘤異種移植物的小鼠中也表現出抗腫瘤活性。