比美替尼（Binimetinib）的作用與功效

比美替尼（Binimetinib）和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途徑中的兩種不同激酶。此外，與單獨使用任何一種藥物相比，比美替尼和encorafenib的組合延遲了小鼠BRAF V600E突變體人黑色素瘤異種移植物中耐藥性的出現。在BRAF V600E突變NSCLC患者衍生的小鼠異種移植物模型中，與單獨使用比美替尼相比，在腫瘤生長抑制方面，聯合使用比美替尼和encorafenib可產生更大的抗腫瘤活性。與單獨給藥相比，聯合給藥後腫瘤生長延遲增加。

在體外，比美替尼在無細胞測定中抑制細胞外信號相關激酶（ERK）磷酸化，以及BRAF突變的人類黑色素瘤細胞系的活力和MEK依賴性磷酸化。在BRAF突變小鼠異種移植物模型中，比美替尼還抑制體內ERK磷酸化和腫瘤生長。 MEK是一種調節炎症細胞因子如TNF、IL-6和IL-1生物合成的酶；因此，比美替尼的抗腫瘤活性可以通過乾擾細胞因子的生物合成來介導。 使用比美替尼45mg後，每日兩次，未觀察到有臨床意義的QT延長。

比美替尼原研藥還沒有國內上市，因此也沒有納入醫保範圍。在海外出售的比美替尼原研藥，規格15mg*84片每盒的價格可能在1萬多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），價格比較昂貴。目前還沒有比美替尼仿製藥生產上市，更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。