司美格魯肽片（Semaglutide）的說明書

一、通用名稱：司美格魯肽

商品名稱：Rybelsus

全部名稱：司美格魯肽、Semaglutide、索馬魯肽

二、適應症：

司美格魯肽片（Semaglutide）被認為是飲食和鍛煉的輔助手段，可以改善成人2型糖尿病的血糖控制。

使用限制：司美格魯肽片尚未在有胰腺炎病史的患者中進行研究，考慮對有胰腺炎病史的患者進行其他抗糖尿病治療。 司美格魯肽片不適用於1型糖尿病患者。

三、用法用量：

1、用藥管理：患者在當天的第一次食物、飲料或其他口服藥物前至少30分鐘服用司美格魯肽片，僅使用不超過4盎司的白開水。等待不到30分鐘，或與食物、飲料（白開水除外）或其他口服藥劑一起服用司美格魯肽片，會降低司美格魯肽片的吸收，從而減輕其影響。等待30分鐘以上進食可能會增加司美格魯肽片的吸收。

2、推薦劑量：開始服用司美格魯肽片每天一次3mg，持續30天。 3mg劑量用於治療開始，對血糖控制無效；服用3mg劑量30天后，將劑量增加至每天一次7mg；如果在7mg劑量上至少30天后需要額外的血糖控制，則劑量可以增加到每天一次14mg；

不建議患者服用兩片7mg司美格魯肽片以達到14mg的劑量；如果錯過了一劑，則應跳過錯過的劑量，並在第二天服用下一劑。

3、劑量調整：接受司美格魯肽片14mg每日治療的患者可轉為皮下注射司美格魯肽（OZEMPIC），劑量為每週一次0.5mg，患者可以在服用最後一劑司美格魯肽片的第二天開始進行皮下注射司美格魯肽。司美格魯肽片1mg沒有等效劑量的司美格魯肽注射液。

四、不良反應：

司美格魯肽片最常見的不良反應是噁心、嘔吐、腹瀉和低血糖。司美格魯肽片經上市後，還出現了腸梗阻、過敏反應、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹、膽囊炎、膽結石（需要膽囊切除術）等不良事件。

五、儲存：

司美格魯肽片的儲存溫度為68°至77°F（20至25°C）；允許偏移至59°至86°F（15°至30°C）儲存並分配在原始瓶子中。在使用前將片劑儲存在原裝瓶中，以保護片劑不受水分影響。將產品存放在乾燥、遠離水分的地方。

六、禁忌：

司美格魯肽片禁用於：

1、有甲狀腺髓樣癌（MTC）或2型多發性內分泌腫瘤綜合徵（MEN 2）患者的個人或家族史。

2、先前對Semaglutide或司美格魯肽片中任何賦形劑的嚴重超敏反應。據報導，司美格魯肽片出現了包括過敏反應和血管性水腫在內的嚴重超敏反應。

七、作用機制：

司美格魯肽片中的Semaglutide是GLP-1類似物，與人GLP-1具有94%的序列同源性。 司美格魯肽作為GLP-1受體激動劑，選擇性地結合併激活GLP-1受體，該受體是天然GLP-1的靶標。 GLP-1是一種由GLP-1受體介導的對葡萄糖具有多種作用的生理激素。

導致司美格魯肽半衰期長的主要機制是白蛋白結合，這會降低腎臟清除率並防止代謝降解。此外，司美格魯肽是穩定的，不被DPP-4酶降解。 司美格魯肽通過刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的機制降低血糖，兩者都是葡萄糖依賴性的。因此，當血糖高時，胰島素分泌受到刺激，胰高血糖素分泌受到抑制。血糖降低的機制還涉及餐後早期胃排空的輕微延遲。

八、特殊人群：

1、具有生殖潛力的女性：由於司美格魯肽的的清除期較長，建議女性在計劃懷孕前至少2個月停止服用司美格魯肽片。

2、哺乳：由於母乳喂養的嬰兒可能因母乳喂養積累SNAC而出現嚴重不良反應的未知潛在可能性，而且有其他配方的司美格魯肽可在哺乳期使用，因此建議患者在使用司美格魯肽片治療期間不建議母乳喂養。