阿培利司（Alpelisib）-Piqray的藥理作用機制

阿培利司（Alpelisib）-Piqray是一種新療法，被批准用於一線激素治療進展的HR陽性、HER2陰性乳腺癌患者。阿培利司的新機制選擇性抑制PI3K途徑，這是一種在HR陽性、HER2陰性乳腺癌中發現的驅動突變。

已知PI3K信號的組成型激活是介導許多腫瘤類型中癌基因和腫瘤抑制因子轉化潛能的關鍵步驟。在這個途徑中，PIK3CA基因提供了製造p110-α蛋白的指令，p110-α蛋白是PI3K酶的一個亞單位。 p110-α蛋白是執行PI3K作用的催化亞單位。 PI3K磷酸化某些信號分子，引發一系列額外的反應，在細胞內傳遞信號。 PI3K信號對於許多細胞活動是重要的，包括細胞生長和增殖、細胞運動、新蛋白質的產生、細胞內物質的運輸和細胞存活。

癌症相關的PI3K基因變化導致驅動基因突變，導致細胞不受控制的增殖，從而導致癌症的發展。對包括化療、激素療法和抗HER2療法在內的多種治療干預的抗性也可能與PI3K途徑的組成型激活有關。

阿培利司原研藥沒有在國內上市，因此也無法納入醫保行列。在海外出售的阿培利司原研藥有歐洲版、印度版，其藥物成分基本一致，歐洲版規格150mg*56片每盒的價格可能在4萬多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），而印度版規格150mg*28片每盒的價格可能在5千多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動）。目前還沒有阿培利司仿製藥生產上市。