恩美曲妥珠單抗（Ado-trastuzumab emtansine）和曲妥珠單抗區別

恩美曲妥珠單抗（Ado-trastuzumab emtansine）和曲妥珠單抗（trastuzumab）是兩種用於治療HER2陽性乳腺癌的藥物，它們之間存在一些區別。恩美曲妥珠單抗是曲妥珠單抗的一種變體，具有更強的藥物活性，並通過釋放細胞毒素直接殺傷癌細胞。

恩美曲妥珠單抗是曲妥珠單抗與emtansine（DM1）的綴合物，emtansinne是一種來源於maytansine的微管抑製劑，與曲妥珠單抗一起進入表達HER2的癌症細胞，並在溶酶體中降解，導致DM1的釋放，DM1與微管蛋白結合併破壞微管網絡，導致細胞週期停滯和細胞死亡。這種結合物與其他抗腫瘤藥物聯合使用，在晚期轉移性癌症中顯示出更高的療效。 2013年，恩美曲妥珠單抗在美國被批准用於之前治療過的晚期癌症。抗體綴合物以Kadcyla品牌的一次性小瓶提供。推薦劑量為每3周靜脈注射3.6mg/kg，直到疾病進展或不耐受。抗體綴合物比單獨的曲妥珠單抗具有更高的不良副作用發生率；更常見的不良事件包括疲勞、噁心、肌痛、頭痛、便秘、血清酶升高和血小板減少。

曲妥珠單抗是一種人源化的HER2單克隆抗體，HER2是一種人類生長因子受體，在20%-25%的乳腺癌中過表達。表皮生長因子（EGF）與HER2的相互作用通過包括MAP和PI3激酶在內的細胞內途徑導致細胞快速生長和增殖。曲妥珠單抗與HER2受體的結合阻斷了這種細胞信號通路並導致生長停滯。在HER2陽性的癌症女性中，曲妥珠單抗可減少復發並延長生存期。曲妥珠單抗於1998年被批准在美國使用，目前的適應症包括表達HER2的乳腺癌和胃癌。曲妥珠單抗可在多用途小瓶中使用，通用品牌為赫賽汀。典型的劑量是每周靜脈注射2-8mg/kg，治療的劑量和持續時間因適應症的不同而不同。常見的副作用包括疲勞、噁心和嘔吐、腹瀉、輸液反應、皮疹、頭痛、中性粒細胞減少症、感染和貧血。

恩美曲妥珠單抗原研藥已經在國內上市，並且進入醫保範圍，僅限符合條件的患者進行報銷，規格100mg每盒的價格可能在2萬人民幣左右，此藥屬於嚴管藥品。在海外上市恩美曲妥珠單抗原研藥有土耳其版、歐洲版，規格100mg每盒的價格可能在3千-8千人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），國內、外出售的原研藥的藥物成分基本一致，目前還沒有恩美曲妥珠單抗仿製藥生產上市。