恩美曲妥珠單抗（Ado-trastuzumab emtansine）是TDM1嗎？

以商品名Kadcyla銷售的恩美曲妥珠單抗（Ado-trastuzumab emtansine）是一種抗體-藥物綴合物，由共價連接至細胞毒性劑DM1的人源化單克隆抗體曲妥珠單抗（赫賽汀Herceptin）組成。

曲妥珠單抗單獨通過與HER2受體結合來停止癌細胞的生長，而恩美曲妥珠單抗經歷受體介導的細胞內化，在溶酶體中分解代謝，在溶酶體中釋放含DM1的分解代謝物，隨後結合微管蛋白，導致有絲分裂停滯和細胞死亡。曲妥珠單抗與HER2的結合阻止了受體的同二聚化或異二聚化（HER2/HER3），最終抑制了MAPK和PI3K/AKT細胞信號通路的激活。因為單克隆抗體靶向HER2，並且HER2僅在癌細胞中過表達，所以綴合物將細胞毒性劑DM1特異性遞送至腫瘤細胞。綴合物縮寫為T-DM1。因此恩美曲妥珠單抗是T-DM1。

恩美曲妥珠單抗原研藥已經在國內上市，並且進入醫保範圍，僅限符合條件的患者進行報銷，規格100mg每盒的價格可能在2萬人民幣左右，此藥屬於嚴管藥品。在海外上市恩美曲妥珠單抗原研藥有土耳其版、歐洲版，規格100mg每盒的價格可能在3千-8千人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），國內、外出售的原研藥的藥物成分基本一致，目前還沒有恩美曲妥珠單抗仿製藥生產上市。