替洛利生片（Pitolisant）-wakix的說明書

一、名稱：替洛利生片、Pitolisant、Wakix

二、適應症：

替洛利生片（Pitolisant）適用於治療成年發作性睡病患者白天過度嗜睡（EDS）或猝倒。

三、用法用量：

1、推薦劑量：替洛利生片的推薦劑量範圍為17.8mg至35.6mg，每天早上醒來後口服一次。第1週開始服用每日一次8.9mg（兩片4.45mg片劑）；第2週增加劑量至每天一次17.8mg（一片17.8mg片劑）；第3周可增加至最大推薦劑量每日一次35.6mg（兩片17.8mg片劑）。劑量可根據耐受性進行調整。如果錯過了一劑，患者應在第二天早上醒來後服用下一劑。一些患者可能需要長達8週的時間才能達到臨床反應。

2、劑量調整：

（1）肝功能損害患者：對於中度肝功能損害的患者，開始時替洛利生片的劑量為每天一次8.9mg，14天后增加至最大劑量每天一次17.8mg。嚴重肝功能損害的患者禁用替洛利生片。

（2）腎功能損害和終末期腎病患者：對於中度（eGFR為30-59mL/min/1.73m2）或重度（eGFR為15-29mL/min/1.73m2）腎功能損害的患者，開始使用替洛利生片的劑量為每天一次8.9毫克，7天后增加至最大劑量每天一次17.8毫克。不建議終末期腎病（ESRD）患者（eGFR<15mL/min/1.73m2）使用替洛利生片。

四、不良反應：

替洛利生片在成人中最常見的副作用是失眠(睡眠困難)、頭痛、噁心、焦慮、易怒、頭暈、抑鬱、震顫、睡眠障礙、疲勞、嘔吐、眩暈(旋轉感)和消化不良(胃灼熱)，嚴重但罕見的副作用是體重異常下降和自然流產。替洛利生片過量的症狀可能包括頭痛、失眠、易怒、噁心和腹痛。

五、儲存：

替洛利生片會儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允許偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之間。

六、禁忌：

1、替洛利生片禁用於已知對pitolisant或配方中的任何成分過敏。據報導，接受替洛利生片治療的患者出現過敏反應。

2、替洛利生片被肝臟大量代謝，中度肝損傷患者的pitolisant暴露量顯著增加。因此嚴重的肝功能損害的患者禁用替洛利生片。

七、作用機制：

替洛利生片中的成分Pitolisant在成年發作性睡病患者過度日間嗜睡（EDS）或猝倒中的作用機制尚不清楚。然而，其功效可以通過其作為組胺-3（H3）受體的拮抗劑/反向激動劑的活性來介導。