瑞波西利（Ribociclib）對心臟的影響

在單次給藥後和穩態下收集一系列三次心電圖，以評估瑞波西利（Ribociclib）對晚期癌症患者QTcF間期的影響。瑞波西利已被證明以濃度依賴性方式延長QT間期。根據治療期間觀察到的QT延長，瑞波西利可能需要中斷、減少或停用劑量。瑞波西利不適用於與他莫昔芬（Tamoxifen）同時使用。

避免在已經患有QT間期延長或極有可能發生QT間期延長的患者中使用瑞波西利，包括長QT綜合徵、未受控製或嚴重的心髒病，包括近期心肌梗塞、充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛和緩慢性心律失常、電解質異常，這些心電圖變化在劑量中斷時是可逆的，大多數發生在治療的前四周。一項藥代動力學-藥效學分析包括總共997名接受劑量為50-1200mg的瑞波西利治療的患者。該分析表明，瑞波西利會導致QTcF間期的濃度依賴性增加。瑞波西利600mg與芳香化酶抑製劑或氟維司群聯合用藥的QTcF與基線相比的估計平均變化分別為22.0ms和23.7ms，與他莫昔芬聯合用藥的幾何平均Cmax在穩態時為34.7ms。

瑞波西利原研藥已經在國內上市，但由於上市時間較短，其價格與購買途徑還不了解，也還沒有納入醫保範圍。在海外上市的歐洲版瑞波西利原研藥，規格200mg*21片每盒的價格可能在2萬多人民幣，而印度版的瑞波西利原研藥規格200mg*21片每盒的價格可能在3千人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），兩者的藥物成分基本一致。目前還沒有瑞波西利仿製藥生產上市。