瑞格列克（Relugolix）的說明書

一、通用名稱：瑞格列克

商品名稱：Orgovyx

全部名稱：瑞格列克、瑞盧戈利、relugolix tablets

二、適應症：

瑞格列克（Relugolix）適用於晚期前列腺癌成年患者的治療。

三、用法用量：

1、推薦劑量：患者在第一天以360mg的負荷劑量開始瑞格列克的治療，並繼續以120mg的劑量口服治療，每天一次。瑞格列克可以與食物一起服用，也可以不與食物一起服用。如果瑞格列克治療中斷超過7天，則在第一天以360mg的負荷劑量重新開始瑞格列克，並繼續以120mg的劑量每天一次。

2、劑量調整：對於接受GnRH受體激動劑和拮抗劑治療的前列腺癌患者，通常在出現非轉移性或轉移性去勢抵抗性前列腺癌時繼續治療。

（1）用於P-gp抑製劑：避免瑞格列克與口服P-gp抑製劑同時給藥。如果無法避免聯合用藥，應首先服用瑞格列克，並至少間隔6小時單獨給藥。如果需要使用P-gp抑製劑進行短期治療，瑞格列克治療可能會中斷長達兩週。

（2）用於聯合P-gp和強CYP3A誘導劑：避免瑞格列克與聯合P-gp和強CYP3A誘導劑共同給藥。如果不可避免，將瑞格列克劑量增加至每日一次240mg；在停用聯合P-gp和強CYP3A誘導劑後，恢復推薦的瑞格列克劑量，每天一次120mg。

四、不良反應：

在瑞格列克的臨床研究中，最常見的不良反應（≥10%）和實驗室異常（≥15%）是潮熱、葡萄糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血紅蛋白降低、丙氨酸轉氨酶升高(ALT)、疲勞、天冬氨酸轉氨酶升高(AST)、便秘和腹瀉；嚴重不良反應包括心肌梗死、急性腎損傷、心律失常、出血和尿路感染。瑞格列克經上市後還出現了過敏，包括血管性水腫和蕁麻疹等不良事件。

五、儲存：

在室溫下儲存瑞格列克，請勿儲存在30°C(86°F)以上。僅用原容器分發給患者。對於瓶子，第一次打開後保持容器緊閉。放在兒童接觸不到的地方。

六、禁忌：

對relugolix或任何產品成分嚴重過敏的患者禁用瑞格列克。

七、作用機制：

瑞格列克是一種非肽類GnRH受體拮抗劑，可競爭性結合垂體GnRH受體，從而減少黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的釋放，進而減少睾酮的釋放。xa0xa0