澤布替尼（Zanubrutinib）的說明書

一、名稱：澤布替尼膠囊、百悅澤、Zanubrutinib Capsules、BRUKINSA

二、適應症：

1、套細胞淋巴瘤（MCL）：澤布替尼（Zanubrutinib）適用於至少接受過一次既往治療的成年套細胞淋巴瘤患者的治療。

2、巨球蛋白血症（WM）：澤布替尼適用於治療患有瓦爾登斯特倫（Waldenström's）巨球蛋白血症的成年患者。

3、邊緣區淋巴瘤（MZL）：澤布替尼適用於治療復發或難治性邊緣區淋巴瘤的成年患者，這些患者已經接受了至少一種基於抗CD20的方案。

4、慢性淋巴細胞白血病（CLL）或小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）：澤布替尼適用於治療患有慢性淋巴細胞白血病或小淋巴細胞淋巴瘤的成年患者。

三、用法用量：

1、推薦劑量：澤布替尼的推薦劑量為每日兩次口服160mg，或每日一次口服320mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

2、劑量調整：

（1）肝損害患者：嚴重肝功能損害患者的推薦劑量為每日兩次口服80mg；

（2）藥物相互作用：與強CYP3A抑製劑合用時，劑量減少至每日一次口服80mg；與中度CYP3A抑製劑合用時，劑量減少至每日兩次口服80mg；避免與強CYP3A誘導劑合用；也避免與中度CYP3A誘導劑合用，如果無法避免劑量增加至每日兩次口服320mg。

（3）無症狀的淋巴細胞增多不應被視為不良反應，這些患者應繼續服用澤布替尼。

四、不良反應：

澤布替尼最常見的不良反應是中性粒細胞減少症(中性粒細胞水平低，一種白細胞)、上呼吸道感染(鼻子和喉嚨感染)、出血、瘀傷、皮疹和肌肉骨骼疼痛；最常見的嚴重副作用是中性粒細胞減少症、肺炎(肺部感染)、高血壓和血小板減少症。

五、儲存：

澤布替尼會儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允許在15°C到30°C(59°F到86°F)之間偏移。

六、特殊人群：

1、女性：根據對動物的研究結果，孕婦服用澤布替尼會對胎兒造成傷害，建議有生育能力的女性患者在使用澤布替尼治療期間以及最後一劑布魯金莎後1週內使用有效的避孕措施；哺乳期婦女在使用澤布替尼治療期間以及最後一次給藥後兩週內不要進行母乳喂養。

2、男性：建議男性在接受澤布替尼期間以及最後一後一周內避免生育。

七、作用機制：

澤布替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑製劑。澤布替尼與BTK活性位點的半胱氨酸殘基形成共價鍵，導致對BTK活性的抑制。 BTK是B細胞抗原受體(BCR)和細胞因子受體途徑的信號分子。 在B細胞中，BTK信號導致B細胞增殖、運輸、趨化和粘附所必需的途徑的激活。在非臨床研究中，澤布替尼抑制惡性B細胞增殖並降低腫瘤生長。